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妇产科常用药物(激素类) 雌激素类药物 种类和制剂 1 .天然雌激素 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前， 国内临床常用的雌激素多为其衍生物， 如苯甲酸雌 二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 ⑴ 苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持 2?3日，是目前最常用的 雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有 1mg/支、2mg/支两种。 戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间 2? 4周。针剂有 5mg /支、10mg/支两种。 环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而 持久，维持时间3?4周以上。针剂有1mg/支、2mg /支及5mg /支三种，供肌肉注射。 雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。口服片剂有 lmg/片、5mg/片；针剂为10mg /支。局部用有10%鱼肝油 制剂。 半合成雌激素制剂 ⑴快雌醇(ethinyl-estradiol , EE):为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的 20倍。口服片剂有 0. 0125mg / 片、0 . 05mg /片。 尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有 lmg/片、2mg/片、5mg /片。 3 .合成雌激素(非笛体雌激素) 己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有 0. 5mg /片、 lmg/片。针剂有lmg/支、5mg/支，供肌肉注射。 药理作用 雌激素制剂的药理作用有: 促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化； 增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性； 抗雄激素作用； 对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚 未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可 能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。 适应症 雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合 征、老年性阴道炎及回奶等。 孕激素类药物 种类和制剂 1 .黄体酮(progesterone) 或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作 用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有 10mg /支、20mg /支。复方黄体酮针剂每支 1ml内含苯甲酸雌 二醇2mg及黄体酮20mg。 2,孕酮衍生物 孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应，但其 17a位上的羟基酯化后，其孕激素作用不但恢复且有所加 强，常用制剂有： 甲孕酮(medroxyprogesterone acetate , provera , DMPA):商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口 服片剂为每片2rug，针剂有50mg /支、75mg /支、100mg /支等。目前已有100mg /片、200mg /片、500mg /片大剂量的口服片。 甲地孕酮(megestrolacetate);商品名为妇宁片。化学名为 6-氯-甲A6-17 a乙酰氧基孕酮。口服片剂为 lmg / 片。 氯地孕酮(chlormadinone acetate):化学名为6-氯-甲A6-17 a乙酰氧基孕酮。口服片剂有 2mg /片、6mg / 片、12mg /片等。 己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate):化学名为17 a羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素，其孕激素活性为 孕酮的7倍，并可维持1-2周以上。针剂有125mg/支、250mg /支，供肌肉注射。 3 . 19-去甲基睾酮衍生物 睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有： ⑴快诺酮(norethisterone , norethindrone):化学名为17 a乙快基19-去甲睾酮，商品名为妇康片。除孕酮作用 外，具有轻微雄激素作用。口服片有 0. 625mg /片、2. 5mg /片、 3mg/片及5mg /片等。 甲快诺酮(norgestrel):或称18-甲基快诺酮。快诺酮的 18位甲基改为乙基而成，是快诺酮族中孕激素作用最 强者，并有雄激素作用。口服片剂有 0. 3mg/片、3mg /片等。 异快诺酮(norethynodrel):与快诺酮化学结构相似， 区别在于快诺酮双链在第 4?5位，而异快诺酮在第 5?10 位。孕激素作用较弱，无雄激素作用。口服片剂有 2 . 5mg/片及5mg/片。