文献阅读报告CYP2C8基因和药物相相互作用.ppt

YP2c8基因与药物相互作用 学二生:XX 指导老师:XXX  例药物咨询三 ●氯吡格雷+瑞格列奈有无相互作用?  药物结构 年12月01日 瑞格列奈片说明书 2015年5月21日 请仔绀阅读说书并在医师指导下使用 硫酸氢氯吡格雷片说明书 通用名称格列奈片 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 SANOF◆ 怎文名称 Repaglinide Tablets 汉请拼音 Ruieelieriai 酸氢氣吡格雷片 Copidogrel Hydrogen Sulphate Tablet 基)苯基】基)饭]-2-氧代乙基]苯甲酸 甲基(+)·(5)-a-邻氣苯基6,7二氢吩,2吡啶5(4H)之乙  药动学与药效学 瑞格列奈201512 氯吡格雷2015.05 药效学 促胰岛素分泌 抑制血小板聚 达峰时间 血浆蛋白 结合率 98% 98%、94% 在很广的浓度范围内为非饱和状态 胆汁;尿(8 粪便(46%),尿(50%) 肝肾损伤 肝损、严重肾损 重肝损、严重肾损 需调整剂量 出血时间的延长与健康者相似 代谢cYP2c8(主要),cYP3A4(有限) cYP3A4、2c19、1A2、2B6 +硝苯地平、辛伐他汀(3A4) +硝苯地平(3A4) 未显著改变药代动力学参数 药效学相互作用没有临床意义 +克拉霉素(3A4强抑制剂) AUc14倍 相互作用 +吉非贝齐(2c8) 不推荐合用 AUC81倍 强效或中度CYP2C19抑制剂 +吉非贝齐(2c8)+伊曲康唑(3A4) AUC↑194倍  文献检索 PubMed repaglinide clopidogrel Create RSs Create alert Advanced Format: Summary- Sort by: Best Match Per page: 20 Send to Search results mL葡醛酸加成反应致使氯吡格雷成为CYP2c8的强抑制剂 o Glucuronidation converts clopidogrel to a strong time-dependent inhibitor of CYP2C8: a phase ll 1. metabolite as a perpetrator of drug-drug interactions. omio A, Filppula AM, Kailari O, Neuvonen M, Nyronen TH, Tapaninen T, Neuvonen PJ, Niemi M Backman Jt Clin Pharmacol Ther. 2014 Oct; 96(4): 498-507. doi: 10. 1038/clpt. 2014.141. Epub 2014 Jun 2 PM|D 氨呲格雷代谢产物是YP298强抑制剂 Glucuronidation Converts Clopidogrel to a Strong Time-Dependent Inhibitor of CYP2C8: A Phase II Metabolite as a Perpetrator of Drug-Drug I Interactions 9 ATornio-2, AM Filppula, O Kailari, M Neuvonen, TH Nyronen, T Tapaninen 2, P] Neuvonen12 MNiemi,2 and ]T Backman,2 Cerivastatin and repaglinide are substrates of cytochrome P450(CYP)2C8, CYP3A4, and canion-transporting udy revealed an increased risk of rhabdomyolysis in patients using clopidogrel, warranting further studies on clopidogrel interactions In healthy volunteers, repaglinide area under the concentration-time curve(AUCo-ao )was increased 5.1-fold by a 300-mg loading dose of clopidogrel and 3.9-fold by continued administration of75mg clopidogrel da