柳氮磺吡啶片使用说明书[借鉴].pdfVIP

柳氮磺吡啶片使用说明书 　　 【药品名称】 通用名：柳氮磺吡啶片 商品名： 英文名：Sulfasalazine Tablets 汉语拼音：Liudanhuangbiding Pian 本品主要成分为柳氮磺吡啶；其化学名为 5-[对- （2- 吡啶胺磺酰基）苯]偶氮水杨酸。化学结构式为： 分子式：C18H14 N4O5S 分子量：398.39 　　 【性状】 本品为肠溶糖衣片，除去包衣后显棕色。 　　 【药理毒理】 本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收 部分在肠微生物作用下分解成 5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5- 氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组 织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭 状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白 三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的 主要成分是 5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠 道菌群显示微弱的抗菌作用。 　　 【药代动力学】 口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道 （肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分 解为 5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5- 氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但 5- 氨基水杨酸的 N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收 并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢 产物也可出现于母乳中。 　　 【适应症】 主要用于炎症性肠病，即 Crohn 病和溃疡性结肠炎。 　　 【用法用量】 口服 成人常用量：初剂量为一日 2～3g，分 3～4 次口 服，无明显不适量，可渐增至一日 4～6 g，待肠病症状缓解 后逐渐减量至维持量，一日 1.5～2g。 小儿初剂量为一日 40～60mg/kg，分 3～6 次口服，病情 缓解后改为维持量一日 30mg/kg，分 3～4 次口服。 　　 【不良反应】 血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（20～40μg/ml）与 毒性有关。浓度超过 50μg/ml 时具毒性，故应减少剂量， 避免毒性反应。 1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生 渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎 等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热 等血清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生 障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢 酶患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争 蛋白结合部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善， 故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生 急性肝坏死。 6.肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般 症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎， 此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、 定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停 药。 10.罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。 　　 【禁忌症】 对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2 岁以下小 儿禁用。 　　 【注意事项】 1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能 损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠 道或尿路阻塞患者应慎用。 2.应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿 的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长， 剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不良反应。治 疗中至少每周检查尿常规 2～3 次，如发现结晶尿或血尿时 给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、 休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本 品。 3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对本品亦会过 敏。 4.治疗中须注意检查： (1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2)直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂 量。 (3)治疗中定期尿液检查（每 2～3 日查尿常规一次）以 发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (4)肝、肾功能检查。 5.遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成 小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。 6.根据患