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拉贝洛尔
【药物名称】
中文通用名称:拉贝洛尔
英文通用名称: Labetalol
其它名称:喘泰低、拉平他乐、柳胺苄心安、柳胺苄心定、柳胺羟胺、盐酸拉贝
洛尔、 Albetol 、Amipress 、Antimisol 、Benzaminosalicylamide 、Ibidomide 、
Labetalol Hydrochloride 、Labetalolum 、Levadil 、Lpolab 、Normodyne、Opercol 、
Presdate 、Presdate Pressalolo 、Trandate 、Trandol 、Unicarde
【临床应用】
1. 用于轻至重度高血压和心绞痛,静脉注射可治疗高血压危象。
2. 可用于嗜铬细胞瘤危象及可乐定类药物的停药综合征。
【药理】
1. 药效学 本药可选择性拮抗 α1 和非选择性拮抗 β 受体,均表现为降压效应。
对 β 受体的作用比 α 受体强。本药通过抑制心肌及血管平滑肌的收缩反应发挥
降压作用。 在降压同时伴有心率减慢, 冠脉流量增加, 外周血管阻力下降。 降压
强度与剂量及体位相关,对立位血压下降较卧位明显。其 β 受体阻滞作用约为
普萘洛尔的 40%,但无心肌抑制作用;其 α 受体阻滞作用约为酚妥拉明的
10%-15%。
2. 药动学 口服吸收完全,生物利用度约为 70%。服药后 1-2 小时血药浓度达峰
值。吸收后可广泛分布于各组织中,以心肌、肝、肺和肾脏中浓度较高,可通过
血- 脑脊液屏障和胎盘屏障。本药约有 95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡萄糖
醛酸结合物。血浆蛋白结合率为 50%,半衰期为 6-8 小时,约 55%-60%的原形药
物和代谢产物由尿中排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。
【注意事项】
1. 禁忌症 (1) 对本药过敏者 ( 国外资料 ) 。(2) 脑出血者。 (3) 心脏传导阻滞者。
(4) 心动过缓者。 (5) 支气管哮喘患者。 (6) 心源性休克患者 ( 国外资料 ) 。(7) 明显
心功能衰竭者 ( 国外资料 ) 。(8) 严重低血压患者 ( 国外资料 ) 。
2. 慎用 (1) 麻醉/ 外科手术 ( 包括用于控制出血时 ) 。(2) 充血性心力衰竭患者。
(3) 糖尿病患者。 (4) 甲状腺疾病患者。 (5) 外周血管疾病患者。 ( 以上均为国外资
料 )(6) 心脏及肝、肾功能不全者。
3. 药物对妊娠的影响 孕妇 ( 妊娠高血压除外 ) 慎用,美国药品和食品管理局 (FDA)
对本药的妊娠安全性分级为 C 级。
4. 药物对哺乳的影响 本药可少量自乳汁排泌,哺乳期妇女用药须权衡利弊。
5. 药物对检验值或诊断的影响 (1) 本药尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和香草
基杏仁酸 (VMA)假性升高。 (2) 本药可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
6. 用药前后及用药时应当检查或监测 (1) 用药期间应监测血压、心电图。 (2)
长期用药应当定期检查肝功能、视力。
【不良反应】
1. 精神神经系统 常见眩晕、乏力、幻觉等,偶见头痛、精神抑郁、肌肉挛缩。
也可有感觉异常等。
2. 消化系统 常见恶心,偶见轻度便秘、腹部
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