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;学习情境:抗心律失常药
; 1、降低自律性: ↓Na+内流,↓Ca2+内流,↑K+外流
2、减少后除极和触发活动: ↓Na+内流,↓Ca2+内流
3、影响膜反应性: 增强或降低膜反应性,消除折返
4、改变ERP和APD
(1)绝对延长ERP:有利于消除折返。
(2)相对绝对延长ERP:亦有利于消除折返。
(3)提高邻近细胞ERP的均匀性:亦可消除折返。; 按药物作用机理分为以下几类:
Ⅰ类:钠通道阻滞药,又分个三个亚类
Ia适度阻滞钠通道:奎尼丁、普鲁卡因胺
Ib轻度阻滞钠通道:利多卡因、苯妥英钠
Ic重度阻滞钠通道:普罗帕酮、氟卡尼
Ⅱ类:β受体阻断药:普萘洛尔
Ⅲ类:延长APD的药物:胺碘酮
Ⅳ类:钙通道阻滞药:维拉帕米
其他类:腺苷、地高辛; 1、分类
根据复活时间常数( ?recovery,从药物对通道产生阻滞作用到阻滞作用解除的时间)的大小,本类药物又可分为以下三个亚类:
; 1、代表药物——奎尼丁
(1)特点:广谱、作用迅速、疗效显著,但安全范围小、不良反应多,限制了其应用。
(2)临床应用:
转复和预防心房颤动和扑动
转复和预防室上性和室性心动过速
治疗频发室上性和室性早搏
; 1、代表药物——奎尼丁
(3)不良反应
胃肠道:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲?
金鸡纳反应:胃肠道反应+CNS症状(耳鸣、视听力障碍、晕厥、谵妄等)
过敏反应:血管神经性水肿、血小板?等
心血管反应:低血压、心衰、心律失常等
奎尼丁晕厥或猝死:偶见,严重;病人出现意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、严重心律失常甚至死亡
; 1、代表药物——奎尼丁
(3)注意事项
收缩压明显下降(?12kPa)、心率减慢(?60bpm)、QRS时限延长25%— 50%,均宜停药观察。
用本药复律时病人必须住院。
心衰、血压过低、严重窦房结病变、高度房室结传导阻滞和妊娠患者禁用
药物相互作用:与药酶诱导剂合用时可加速其代谢;与地高辛合用时应减少地高辛的用量;与普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁合用时应减少本药的用量。
; 1、药理作用
机制:①竞争性阻断β受体,↓心率、↓房室传导
②抑制Na+内流,具膜稳定作用。
(1)↓窦房结、心房和浦氏f自律性,运动和情绪激动时明显
(2)房室结、浦氏纤维传导,
(3)房室结ERP。
; 2、临床应用
主要用于室上性心律失常
对交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好
3、不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞,并能诱发心衰和哮喘。长期应用影响脂质代谢和糖代谢。停药有反跳。; 1、药理作用
非竞争性阻断?、?受体。抑制Na+、 K+、Ca2+通道
(1)↓窦房结和浦氏纤维自律性;
(2)↓房室结、浦氏纤维传导速度;
(3)显著↑APD和ERP;
(4)扩张冠状A,↑冠脉血流量,↓心肌耗氧量
; 2、临床应用
用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好。
对室性心动过速,室早亦有效。
3、不良反应
常见窦性心动过缓,房室传导阻滞。
长期用可见角膜褐色微粒沉着,停药消退。
少数有甲亢或甲减,监测血清T3,T4 。
个别有间质性肺炎或肺纤维化,定期测肺功能。
; 1、药理作用
阻滞钙通道,抑制钙内流,也可阻滞钾通道
①↓自律性↓;
②↓窦房结、房室结传导;
③↑ERP
④ ↓后除极
; 2、临床应用
阵发性室上性心动过速首选药
3、不良反应
口服有便秘、腹胀、头痛、骚痒,
静脉注射致血压降低。
Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心衰及心源性休克者禁用,
老人,心肾功能不良者慎用。
;谢 谢!
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