药剂学重点笔记液体制剂全.doc

液体制剂 液体制剂:药品分散在适宜分散介质中制成液体形态药剂，可供内服或外用。 优点： 给药路径广泛，便于分取剂量，服用方便。 药品分散度大，奏效快速； 缺点： 化学稳定性较差，水性药剂易霉败，非均相液体药剂存在不稳定倾向； 非水性溶剂多有一定药理作用，药品之间较易发生配伍改变； 携带、运输、贮存不方便。 易于控制浓度而降低刺激性。 按分散系统分类： 液体类型（均相） 粒径大小 特征 低分子溶液剂 ﹤1nm 以小分子或离子分散，无界面，均相澄明溶液。 高分子溶液剂 1～100nm 高分子化合物以分子分散，无界面，均相溶液。 液体类型 （非均相） 粒径大小 特征 溶胶剂 1～100nm 以胶粒分散形成多相体系，有界面，可聚结而含有不稳定性。 混悬剂 ﹥500nm 以固体粒子分散形成多相体系，有界面，因为聚结和重力而含有不稳定性。 乳 剂 ﹥100nm 以液滴分散形成多相体系，有界面，因为聚结和重力而具不稳定性。 按给药路径和应用方法分类 1．内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。 2．外用液体药剂 皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。 五官科用液体药剂：如洗耳剂和滴耳剂、洗鼻剂和滴鼻剂。 口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂： 含有良好溶解性和分散性； 无毒性、无刺激性，无不适臭味； 化学性质稳定，不和药品或附加剂发生反应； 不影响药品疗效和含量测定；含有防腐性且成本低。 溶剂分类 极性溶剂 1.纯化水 无药理作用，能溶解无机盐和有机物，药材中生物碱 特点：很多药品在水中不稳定，水性药剂易霉变： 2.甘油 和水、乙醇、丙二醇等任溶。内服，外用。对药品刺激性具缓解作用。对皮肤有保湿、滋润作用，黏性可使药品在局部滞留而延长药效。 无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用。 10%无刺激 含甘油12%以上，可带甜味且预防鞣酸析出。 含甘油30%以上有防腐作用 3.二甲亚砜（DMSO） 有大蒜臭味及较强吸湿性“万能”溶剂。 能促进药品在皮肤黏膜上渗透作用。 对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用 半极性溶剂 1.乙醇 能溶解大部分有机物和药材中有效成份 有一定药理作用，易挥发、易燃烧。 和水混合时产生热效应及体积缩小效应，故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度 含乙醇20%以上具防腐作用。 40%能抑制一些药品水解 2.丙二醇 性质和甘油相同，内服及肌注用。有辛辣味。 和水混合溶剂能延缓药品水解，对药品在皮肤和黏膜上有一定促渗透作用。 3.聚乙二醇 分子量为300～600时，无色透明液体。 对部分易水解药品有一定稳定作用 洗剂中增加皮肤柔韧性 非极性溶剂 1.脂肪油 不能和极性溶剂混合，可和非极性溶剂混合。能溶解油溶性药品如激素、挥发油 易酸败，也易受碱性药品影响而皂化 2.液状石蜡 无色、透明液体，有轻质和重质。 性质稳定，润肠通便 易氧化，产生臭味，加入抗氧剂使用。 3.乙酸乙酯 油状液体。外用溶剂。 含有挥发性和可燃性，空气中易被氧化。 空气中易氧化，加入抗氧剂使用。 4.肉豆蔻酸异丙酯 无色澄明油状液体，化学性质稳定。外用溶剂。 无刺激性、过敏性，可促进药品经皮吸收。 液体制剂处方组成 能破坏和杀灭微生物物质称杀菌剂 能抑制微生物生长发育物质称防腐剂 常见抑菌剂： 酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等； 中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等； 汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等； 季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。 羟苯酯类 也称尼泊金类，酸性中作用较强。乙酯和丙酯（1:1）或乙酯和丁酯（4:1）适用，浓度0.01%～0.25%。 遇强酸或弱碱易水解，可被塑粒包装材料吸附 苯甲酸和苯甲酸钠 苯甲酸用量通常为0.03%～0.1%，。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%～0.1%适用较理想。苯甲酸钠，用量0.1%～0.2%。 酸性中抑菌效果很好，苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，防发酵能力则较尼泊金类强 山梨酸 对酵母菌、真菌最低抑菌浓度为0.8%～1.2%。 在pH值4水溶液中抑菌效果很好。空气中易被氧化 苯扎溴铵 水溶液呈碱性。使用浓度0.02%～0.2%。 常见环境器具消毒 醋酸洗必泰 为广谱杀菌剂，0.02%～0.05%。 矫味剂和着色剂 矫味剂 1.甜味剂 能掩盖药品咸、涩和苦味。包含天然和合成二大类。 甜菊苷 微黄白色粉末、无臭、含有清凉甜味，常见量0.025%～0.05%。甜度比蔗糖大约300倍，但稍带苦味，常和蔗糖或糖精钠适用 糖精钠 合成甜味剂，易溶于水，常见量0.03%，和其它甜味剂适用。甜度为蔗糖200～700倍 阿司帕坦 亦称蛋白糖，天