第二十章新药研究和设计DrugDiscoveryand.docxVIP

uSlSOQ pUB 心0AOOS!Q §HJQ 44鞅吐笛擬密畀韋％窶? 新药研究 一、 有机药物的化学结构与药效关系 二、 新药发现的途径和新药设计 三、前药原理 一、有机药物的化学结构与药效关系 The Relation Between Chemical Structure and Activity of Organic Drugs 为什么要进行构效关系研究 不同化学结构的药物一不同的药理作用 1 有细微差别的同__不同强弱的药效 构效关系 化学结构的药物 、 的研究 同—作用类型的药總”严冷理羽干护曰黑曰 —4约效强弱无明显差异丿 具有不同化学结构 认识药物与机体的作用规律。 进行构效关系研究的意义 发现新药。 一、有机药物的化学结构与药效关系 根据药物在分子水平上的作用方式, 可将药物分为以下两类： （非特异性结构药物（少数）（Structurally Nonspecific Drug） 与化学结构关系较少，主要受理化性质影响 药物 特异性结构药物（大多数）（Structurally specific Drug） 活性依赖药物的特异的化学结构，作用与体内受体的相互 一、有机药物的化学结构与药效关系 特异性结构药物 药物和受体 受体是具有弹性三维结构的生物大分子（其中主要为蛋白质） 药物与受体的结构互补，可结合成复合物； 药物或拟似天然的底物产生效应， 或拮抗天然的