莫匹罗星地细菌耐药性进展.pdf

莫匹罗星的细菌耐药性进展 摘要： 莫匹罗星自 1985 年上市以来在全世界得到了广泛应用，但随之也带来了不断上升的 耐药性问题。 本文就莫匹罗星的药理作用机理， 不良反应， 耐药性的种类， 临床发生情况以 及可以采取的应对措施进行了总结。 关键词： 莫匹罗星，耐药， MRSA，多粘菌素 B，杆菌肽 莫匹罗星（ Mupirocin ），又名假单胞菌酸 A，作为一种比较理想的皮肤表面 抗菌制剂在 1985 年由葛兰素史克以 “百多邦”（Bactroban ）为商品名推向市场。 美国 FDA在 1987 年批准该药在美国上市使用。 我国是在 1993 年批准中美史克制 药生产和销售该药品。国外其它以莫匹罗星为主要活性成分的药品商品名还有 Centany ，Bactoderm ( 印度尼西亚 , 以色列 ) ，Eismycin ( 德国 ) ，Mupiderm ( 法 国) 。其它国外主要生产厂商有 Johnson and Johnson Medical Inc ，PharmaPac， Allscripts Healthcare Solutions ， Physicians Total Care ， Southwood Pharmaceuticals Inc ，Clay-Park Laboratories Inc ，Teva Pharmaceuticals USA，Prescript Pharmaceuticals 等公司。现在莫匹罗星已在全球九十多个国 家使用。 莫匹罗星的主要制剂有 2 ％莫匹罗星钙霜剂（主要成分为： 2.15 ％莫匹罗星 钙，相当于 2 ％莫匹罗星；苯甲醇；聚西托醇 1000；十六醇；十八醇；黄原胶； 苯氧乙醇；石蜡油；纯化水）和 2 ％莫匹罗星软膏剂（主要成分为 2％莫匹罗星 和聚乙二醇）两种。每支软膏装量有 1g，15g，22g，30g 四种规格。莫匹罗星主 要用于预防和治疗革兰氏阳性致病菌， 特别是金黄色葡萄球菌， 包括甲氧西林耐 药型金黄色葡萄球菌 （MRSA）以及链球菌造成的皮肤细菌感染。 我国国内批准使 用的适应症为“主要用于各种细菌性皮肤感染的局部治疗，如：脓胞疮、疖病、 毛囊炎等原发性皮肤感染， 及湿疹合并感染、 溃疡合并感染、 创伤合并感染等继 发性感染的治疗” 。在国外，莫匹罗星大量被用于未列入适应症的鼻腔 MRSA的清 除，以降低外科手术病人、腹透病人等的感染危险性。 莫匹罗星上市二十多年来， 由于其独特的抗菌作用机理， 迅速成为皮肤科局 部抗菌治疗的首选药物， 其疗效得到了广大医生和患者的认可。 但是， 和绝大多 数抗生素一样，莫匹罗星同样也没有摆脱耐药性的困境。 随着全球性的上市销售， 特别是作为 OTC药物的广泛使用，对莫匹罗星耐药性的问题更应该引起足够的重 视，值得广大医务人员的关注， 本文就莫匹罗星的理化性质以及在临床应用中的 不良反应和耐药性问题进行探讨和总结， 供广大医务人员和患者参考， 以促进正 确用药、 合理用药， 控制耐药菌的产生和蔓延， 延长抗生素药物的使用寿命， 更 好地预防和治疗细菌感染性疾病。 一．莫匹罗星化学性质和药理作用 莫匹罗星， 又名假单胞菌酸 A，是在 1971 年 1 从荧光假单胞菌中分离得到的 一种细菌代谢产物， 其化学名为：9-{4-[5-(2,3- 环氧 -5- 羟基 -4- 甲基己基 )-3,4- 二羟基四氢吡喃