中枢神经递质及其受体人概括总结.docVIP

中枢神经递质及其受体 一、乙酰胆碱（ acetylcholine ，ACh） 乙酰胆碱由胆碱和乙酰辅酶 A 在胆碱乙酰转移酶的催化下合成。合成在胞质中进行， 然后被输送到末梢储存在囊泡内。乙酰胆碱的合成、贮存、示范、与受体相互作用及其灭活 等突触传递过程与外周胆碱能神经元相同。 （一） 中枢乙酰胆碱能通路：①局部分布的中间神经元， 参与局部神经回路的组成。在 纹状体、隔核、 伏隔核、嗅结节等神经核团均存在较多的胆碱能中间神经元， 尤以纹状体最 多；②胆碱能投射神经元， 这些神经元在脑内分布比较集中， 分别组成胆碱能基底前脑复合 体和胆碱能脑桥 - 中脑 - 被盖复合体。 （二）脑内乙酰胆碱受体： 绝大多数脑内胆碱能受体是 M 受体，N 受体仅占不到 10% 。 脑内的 M 或 N 受体的药理特性与外周相似。 （三）中枢乙酰胆碱的功能：①学习和记忆；②觉醒和睡眠；③体温调节；④摄食和饮 水；⑤感觉和运动调节；⑥参与镇痛。 纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢， 。乙酰胆碱与多巴胺两系统功能间的平 衡失调则会导致研制的审计系统功能疾病。如多巴胺系统功能低下使乙酰胆碱系统相对过 强，可出现帕金森病的症状。 二、γ- 氨基丁酸（γ-butylamino acid ，GABA ） （一） GABA 在中枢神经系统中的分布： GABA 是脑内最重要的抑制性神经递质，广泛 而均匀地分布在哺乳动物脑内，脑内约有 30% 左右的突触以 GABA 为神经递质。脑内的 GABA 能神经元主要分布在大脑皮层、海马和小脑。目前仅发现二条长轴突投射的 GABA 能通路： ①小脑 - 前庭外侧核通路， 从小脑浦肯耶细胞投射到小脑深部核团及脑干的前庭核； ②从纹状体投射到中脑黑质。黑质是脑内 GABA 浓度最高的脑区。 （二） GABA 的合成、储存、释放、摄取和降解：脑内的 GABA 是由谷氨酸脱羧而成 的， GABA 的合成酶为谷氨酸脱羧酶。脑内 GABA 存在的形式有游离、疏松结合和牢固结 合 3 种类型。当 GABA 神经元兴奋时， GABA 被神经末梢释放到突触间隙。摄取是 GABA 失活的重要途径， 神经末梢和神经胶质细胞都有摄取功能。 GABA 也可被γ- 氨基丁酸转氨酶 降解。 （三） GABA 受体： GABA 受体被分为 GABA A 、 GABA B、 GABA C 三型。 （四） GABA 功能：① GABA 具有抗焦虑作用；② GABA 对腺垂体和神经垂体的分泌具 有调节作用； ③ GABA 具有镇痛作用； ④ GABA 抑制动物摄食； ⑤具有抗惊厥作用； ⑥ GABA C 参与视觉通路信息的传递和调控。 三、兴奋性氨基酸 谷氨酸（ glutamate ， Glu ）是 CNS 内主要的兴奋性递质，脑内 50% 以上的突触是以 谷氨酸为递质的兴奋性突触。除谷氨酸外，天冬氨酸也可以发挥相似的作用。 谷氨酸受体分为三类： ① NMDA 受体， NMDA 受体在脑内广泛分布， 但在海马及大脑 皮层分布最密集。 NMDA 受体已经成为多种神经精神疾病治疗药物研制的重要靶标；②非 NMDA 受体，非 NMDA 受体包括 AMPA 受体及 KA 受体，也是化学门控离子通道受体； ③代谢型谷氨酸受体，通过 G 蛋白与不同的第二信使系统耦联，改变第二信使的胞内浓度， 触发较缓慢的生物学效应。目前已克隆出 8 种不同的亚型。 兴奋性氨基酸不但参与快速的兴奋性突触传导，而且在学习、记忆、神经元的可塑性、 神经系统发育及一些疾病发病机制如缺血性脑病、 低血糖脑损害、 中枢退行性疾病等发挥重 要作用。 四、去甲肾上腺素（ noradrenaline ， NA ，norepinephrine ， NE） 脑内去甲肾上腺素能突触传递的基本过程包括递质合成、 贮存、释放、 与受体相互作用 和递质的灭活。与外周神经系统相似。 脑内 NE 能神经元胞体分布相对集中在脑桥和延髓， 但 NE 能神经元胞体密集在蓝斑核， 从蓝斑核向前脑方向发出三束投射纤维，分别是中央被盖束、中央灰质背纵束和腹侧被盖 - 内侧前脑束。 NE 参与体温、摄食调节，有助于觉醒的维持。此外， NE 与躁狂症、抑郁症的发病密 切相关。临床上一些抗抑郁药的主要作用机制就是抑制 NE 的再摄取转运。 五、多巴胺（ dopamine ，DA ） DA 是脑内重要的神经递质。在大脑的运动控制、情感思维和神经内分泌方面发挥重要 的生理作用， ?V; 帕金森病、精神分裂症、药物依赖与成瘾的发生、发展密切相关。 （一）中枢 DA 神经系统及其生理功能：①黑质 - 纹状体通路，是锥体外系运动功能的 高级中枢， 各种原因减弱该通路的 DA 功能均可导致帕金森病， 反之，该通路的功能亢进则 出现