β内酰胺酶抑制剂床应用.pptVIP

β内残酶制剂的恰压应用  概念 发展历史及进程 分类介绍 临床应用 最新进展 参考文献 Page 2  β内酰胺酶抑制剂 病原菌质粒传递产生β-内酰胺酶,致使 些药物β-内酰胺环水解而失活,是病原菌 对一些常见的β-内酰胺类抗生素(青霉素 类、头孢菌素类)耐药的主要方式 β-内酰胺酶抑制剂是一类β-内酰胺类药物, 可与β-内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失 活,和其他抗生素联用可增强其抗菌活性 减少其用量。  发展历史及进程 克拉维酸是 P内酰胺酶从链霉菌的80年代日本 哌拉西林他 抑制剂于 培养液中分 大鹏公司合 唑巴坦上市 1969年开离得到,并成了他唑巴 始研制 于1977年完 坦 成了全合成 1969(1977(1980(1990  表19-内酰胺酶分类 琥分类分分类 主袭底物谐 听拉票笆体介导 代表酶 头孢茁素类 质起,染色体 G杆菌的AmC,PR-1,Mx-1, 青古素类 G蒽的青素醺 质粒染色林 TE1:T-2,5H-1 A青霉砉类窄谙和广谙头孢菌素 TB-2;I4243:TE6-B3;Trt0,63 类:单环类-内酰胺类生素 683,:07283,9,925H2-26产酸克雷 伯氏的K1,PE21,FR2等 青雾素类 :85;s1M4-45I-4:Tsm! 青四素,段卡酉林 丙粒 2-;-,- 青盂素类氯唑西林 0EA1-30,PSE-2 头孢宝素类 变菌诱导型头孢菌素商 香素类,头孢菌素类碳青 啊沟厨杆菌的-粘质沙雷氏菌的Sm=-1 全部3-内服类抗生素包括质染色体嘻要芽单胞杆的1,脆类杆菌的crs 演青洪 不 青害素英 洋画候单函的青富素酶  I型 主要底物是头孢菌素类 由染色体突变介导目前分离合成的β-内酰胺 酶抑制剂对它无效 肠杆菌属、不动杆菌属、假单孢菌属、流 感嗜血杄菌属、枸橼酸杄菌及脆弱拟杄菌  Ⅱ型 由染色体突变介导 主要水解底物是青霉素类 β-内酰胺酶抑制剂(如:克拉维酸、他唑巴 坦等)对其有效 产酶菌为葡萄球菌属、变形杆菌属及假单 孢菌属等。  Ⅲ型 由肠杆菌属产生,属质粒介导。 对β-内酰胺酶抑制剂敏感。 水解底物是青霉素类,部分头孢菌素  Ⅳ型 Ⅳ型由肠杆菌属产生 为染色体介导 对β-内酰胺酶抑制剂敏感, ·主要水解底物是青霉素类,部分头孢菌素  V型 由肠杆菌属产生,为质粒介导的 β-内酰胺酶抑制剂对其有效,主要水解底物 是异恶吐青霉素类。 注:超广谱酶是质粒介导的β-内酰胺酶