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第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 药名 地西泮 (Diazepam) 结 构 与 化 学 H 1- 甲基-5- 苯基 - 7- 氯 -1,3- 二氢 -2 -1,4- 苯并二氮杂 名 卓-2- 酮 类型 苯并二氮杂卓类 物理性质 无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水 化学性质 水解性： 4 ，5 位开环为可逆性，不影响生物利用度 鉴别反应 溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神 药物用途 经官能症。可抗焦虑。 七元亚胺内酰胺环是活性必需； 4,5 双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用； 构效关系 在 C-7 位和 C-2 ’位有强的吸电子基团存在时，安定作用加强； N-1 以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用 较好的抗焦虑和镇静催眠作用 作用特点 安全范围大 目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物 第二节 抗癫痫药 药名 苯妥英钠（ Phenytoin Sodium ） 结构 化学名 5,5- 二苯基 -2,4- 咪唑烷二酮钠盐 类型 环内酰脲类 / 乙内酰脲类 物理性质 白色粉末； 吸湿性 : 空气中易吸收 CO2，析出苯妥英 化学性质 酸性：水溶液呈碱性 水解：环状酰脲结构易水解 与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并 释放出氨。（可供鉴别） 鉴别反应 与二氯化汞反应，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。 加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀，不溶于氨溶液 治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效 , 且无催眠 药物用途 作用 其他 长期应用苯妥英钠可致牙龈增生 药名 卡马西平 (Carbamazepine) 结 构 与 化 学名 5H- 二苯并 [ b,f ] 氮杂卓 -5- 甲酰胺 类型 苯并二氮卓类 白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯 物理性质 甲烷 稳定性：干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时，药效降至 化学性质 原来的 1/3 。 避光贮存，长时间光照，由白色变为橙色——形成二聚体 药物用途 用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效 第三节 抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂） 药名 盐酸氯丙嗪 (Chlorpromazine Hydrochloride) 结 构 与 化 学名 N ，N-二甲基 -2- 氯-10 H- 吩噻嗪 -10- 丙胺盐酸盐 类型 吩噻嗪类 白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿，乙醚 物理性质 和苯中不溶 还原性： 有苯并噻嗪（吩噻嗪） 母环， 易被氧化； 注射液在日光作用下， 易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应 化学性质 注射液中加入抗