先导化物优化.pptVIP

药物设计 Drug design 尚鲁庆 南开大学药学院 shanglq@nankai.edu.cn 动有司大 NANKAI UNIVERSITY, P.R. CH  Lead Discovery and Lead optimization 先导化合物( lead compound)简称先导物,又称原型物, 是指有独特结构且具有一定生物活性的化合物 般而言,先导化合物的发现与优化是新药研究的起始 先导化合物往往因为活性太小,选择性不高,或药代动 力学性质不好,不能作为新药开发。 动有司大 NANKAI UNIVERSITY, P.R. CH  先导化合物的发现( Lead Discovery) 少从天然产物得到先导化合物 以现有药物作为先导化合物 3用活性内源性物质作先导化合物 4利用组合化学和高通量筛选得到 利用计算机进行靶向筛选得到 动有司大 NANKAI UNIVERSITY, P.R. CH  从天然产物得到先导化合物 (from natural product sources 青蒿素( artemisinin)是从中药青蒿中分离出的抗疟有效成分,为 新型结构的倍半萜过氧化物。实验证明其对耐氯喹的疟原虫有极高 的杀灭作用。 诺贝尔奖“风向标”之称的国际医学 大奖美国拉斯克奖,将其2011年临床 研究奖授予81岁的