神经系统药理_2传出.pptVIP

作用于胆碱酯酶的药物（ 3 类） “ 老化” 一、抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明、毒 扁豆碱等 能与 AchE 牢固结合，使 AchE 活性受到抑制， 从而使胆碱能神经末梢释放的 Ach 堆积或增多， 产生拟胆碱作用。 新斯的明 (neostigmine) [ 体内过程 ] 1 、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2 、口服吸收差，临床可采用皮下或肌肉注射，静 脉注射有一定危险性。 3 、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解， 部分以原形肾排泄。 （一）易逆性抗胆碱酯酶药 骨骼肌的兴奋作用最强， 胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强， 心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。 [ 临床应用 ] 1 、重症肌无力 2 、术后腹胀气和尿潴留 3 、非除极化肌松药过量中毒的解救 [ 药理作用及作用机制 ] 毒扁豆碱 (physostigmine, 依色林 ,eserine) 非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现 已人工合成。 作用机制： 抑制 AchE ，使 Ach 增加，通过 Ach 兴奋虹膜 括约肌上的 M