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* * * * * 液体制剂的简介 一、液体制剂的特点 二、液体制剂的分类 三、常用溶剂和附加剂 液体制剂的定义 药物分散在液体介质中制成的供内服或外用的一类制剂,称为液体制剂。 液体制剂的特点为: 药物的分散度大,吸收快,作用较迅速 给药途径广泛 优 点 一、液体制剂的特点 液体制剂的特点为: 药物的分散度大,吸收快,作用较迅速 给药途径广泛 服用方便,易于分剂量,适于婴幼儿和老年患者 能减少某些药物的刺激性 固体药物制成液体制剂后能提高生物利用度 优 点 一、液体制剂的特点 刺激性 液体制剂的特点为: 药物的分散度大,吸收快,作用较迅速 给药途径广泛 服用方便,易于分剂量,适于婴幼儿和老年患者 能减少某些药物的刺激性 固体药物制成液体制剂后能提高生物利用度 化学性质不稳定的药物易分解失效; 携带、贮藏、运输不方便; 易霉变 优 点 缺点 一、液体制剂的特点 液体制剂的质量要求: 均相液体制剂应是澄明溶液; 非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀,浓度准确; 口服液体制剂外观良好,口感适宜; 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。 一、液体制剂的特点 二、液体制剂的分类 按分散系统分类,如下: 液体类型 粒子大小 特征 溶液型 低分子溶液剂 ﹤1nm 以小分子或离子分散,无界面,均相澄明溶液。 胶体溶液型 高分子溶液剂 1~100nm 高分子化合物以分子分散,无界面,均相澄明溶液。 溶胶剂 1~100nm 以胶粒分散形成多相体系,有界面,可聚结而具有不稳定性,非均相体系。 乳浊液型 乳剂 ﹥500nm 以固体粒子分散形成多相体系,有界面,由于聚结和重力而具有不稳定性,非均相体系。 混悬液型 混悬剂 ﹥100nm 以液滴分散形成多相体系,有界面,由于聚结和重力而具不稳定性,非均相体系。 按分散相粒子大小及分散情况不同 二、液体制剂的分类 按给药途径分类,如下: 内服液体制剂 如合剂、糖浆剂、口服乳剂等 口服乳剂 合 剂 糖浆剂 二、液体制剂的分类 按给药途径分类,如下: 外用液体制剂 (1)皮肤用液体制剂:如洗剂、搽剂等。 二、液体制剂的分类 按给药途径分类,如下: 外用液体制剂 (1)皮肤用液体制剂:如洗剂、搽剂等。 (2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、洗鼻剂、含漱剂、滴耳剂、洗耳剂等。 二、液体制剂的分类 按给药途径分类,如下: 外用液体制剂 (1)皮肤用液体制剂:如洗剂、搽剂等。 (2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、洗鼻剂、含漱剂、滴耳剂、洗耳剂等。 (3)直肠、阴道、尿道用灌肠剂、灌洗剂等 灌肠剂 三、常用溶剂和附加剂 液体药剂的常用溶剂 按介电常数大小液体制剂常用溶剂: 极性溶剂:常用的有水、丙三醇等。 半极性溶剂:乙醇、丙二醇和聚乙二醇300 ?-600。 非极性溶剂:在水中难溶解或不稳定的药物,可选用非极性溶剂(一般作外 用), 常用的有脂肪油、液状石蜡、醋酸乙酯等 三、常用溶剂和附加剂 液体药剂的常用附加剂 1、增溶剂: 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂 常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温)和山梨醇酐脂肪酸酯类(司盘)等。 三、常用溶剂和附加剂 液体药剂的常用附加剂 2、助溶剂: 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、 复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。 如碘化钾为助溶剂,可增加碘溶解度。 三、常用溶剂和附加剂 液体药剂的常用附加剂 3、潜溶剂: 在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称潜溶,这种溶剂称潜溶剂。 与水形成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇等。 三、常用溶剂和附加剂 液体药剂的常用附加剂 4、防腐剂: 能抑制微生物生长繁殖的物质,称为防腐剂。 防腐剂的作用机理是: 不同防腐剂其作用机理不完全相同。如醇类能使病原微生物蛋白质变性;苯甲酸、尼泊金类等防腐剂能与病原微生物酶系统结合,竞争其辅酶;阳离子型表面活性剂类防腐剂有降低表面张力作用,增加菌体细胞膜的通透性,使细胞膜破裂、溶解。 细菌 霉菌 三、常用溶剂和附加剂 液体药剂的常用附加剂 羟苯酯类(尼泊金类) 苯甲酸及其盐(最适pH是4.0); 常有用防腐剂 山梨
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