人工合成抗菌药类型与讲解.pptVIP

人工合成抗菌药类型和讲解;喹诺酮类quinolones 母核：4-喹诺酮 发展简史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 G（-） 第三代 氟喹诺酮类合成 诺氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、左氧氟沙星等;氟喹诺酮类的共同特性; 抗菌作用 广谱杀菌药 G（-）杆菌 铜绿假单孢菌 G（+）球菌，产酶金葡菌 厌氧菌、分枝杆菌、支原体及衣原体;;2.与拓扑异构酶IV G(+) ;细菌耐药机制 ①DNA回旋酶改变， ②细菌细胞膜通透性改变;体内过程; 三、临床应用 1.泌尿生殖系感染：环丙沙星 铜绿假单孢菌尿道炎首选、加替沙星、氧氟沙星和?内酰胺 尿路感染、前列腺炎，淋病 2.呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星+万古霉素 耐青霉素的肺炎链球菌 氟喹诺酮类替代大环内酯;3. 胃肠感染： 志贺菌引起的菌痢，沙门菌引起的胃肠炎、伤寒等氟喹诺酮、头孢曲松 脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗;四、不良反应 1.胃肠反应： 2.中枢神经系统毒性：兴奋、焦虑、烦躁、惊厥 剂量大、+茶碱/NSAIDS 3.皮肤反应及光敏反应（司氟、氟罗、洛美沙星） 4. 软骨损害 关节痛、关节水肿 5.肝肾损害 大剂量长期 ;常用喹诺酮类药物 1.诺氟沙星（norfloxacin 氟哌酸） 敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染 2.氧氟沙星（ofloxacin 氟嗪酸） G+菌、G-菌包括铜绿假单