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组胺H2受体阻断剂、质子泵抑制剂结构特点 考点 提示 【两类】组胺H2受体阻断剂（XX替丁）、质子泵抑制剂（XX拉唑） （一）组胺H2受体阻断剂（XX替丁） 1.结构：咪唑＋含S四原子链＋氰基胍★ 2.多种晶型，A型晶效果最好★ 3.极性大，口服好，有首过效应 4.代谢：硫的氧化物，咪唑羟甲基化合物 1.★极性药效团：二氨基硝基乙烯 2.★反式有效，顺式无效 3.口服吸收迅速，50%首过，肌注生物利用度高 4.代谢：N-氧化物、S氧化、去甲基化 ★【此类基本结构】碱性芳环 ＋ 杂原子链（4个）＋平面极性基团 　　 （药效团） （药效团） （二）质子泵抑制剂（XX拉唑） 1.★奥美拉唑的：（-）-S-异构体；单独上市 2.优点：代谢更慢，体内循环重复生成，血药浓度更高，维持时间更长　　3.★钠盐注射，镁盐口服 A.兰索拉唑：通常制成肠溶制剂★ B.代谢：（+）-R-异构体不易代谢 C.雷贝拉唑：来自兰索拉唑 A.结构：苯环上的二氟甲氧基★ B.两个异构体：★右旋体向左旋体，单方向转化，转化率28.1% 【此类基本结构】★ 　　苯并咪唑＋亚磺酰基（亚砜）＋吡啶环 　　1.酸碱两性，稳定性差，低温避光保存 　　2.★前药循环（或奥美拉唑循环） 　　3.代谢：甲氧基去甲基，甲基羟基化，亚砜→砜或硫醚 　　4.★清除率：（+）-R-异构体＞（-）-S-异构体 　　关于西咪替丁性质和结构的说法，错误的是 　　A.结构中含有胍基 　　B.结构中含有咪唑 　　C.B型晶疗效最佳 　　D.口服吸收好，有首过效应 　　E.分子中有含硫的四原子链 【正确答案】 C 【答案解析】 排除法选择 例题： 最佳选择题 谢 谢！ 制作人 石 磊 * * * *