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速率常数、生物半衰期、表观分布容积、清除率的解释及其临床意义 考点 提示 药动学参数 速率常数 速率常数—描述药物在体内吸收、分布、代谢、排泄等过程速度与浓度的关系。 速率常数越大其体内过程速度越快,速率常数的单位是时间的倒数(h-1、min-1)。 常见速率常数 Ka 吸收速率常数 K 总消除速率常数 Ke 尿药排泄速率常数 K12 二室模型中,药物从中央室向周边室转运的一级速率常数 K21 二室模型中,药物从周边室向中央室转运的一级速率常数 K10 二室模型中,药物从中央室消除的一级速率常数 Kb 生物转化速率常数 Kbi 胆汁排泄速率常数 Klu 肺消除速率常数 速率常数具有加和性:K=Ke+Kb+Kbi+Klu+…… 药动学参数 生物半衰期 生物半衰期(t1/2)—药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间,单位:min,h。 是衡量药物从体内消除快慢的指标 ,是药物的特征参数。不因给药剂量、剂型和给药途径而改变。 生物半衰期短的药物需频繁给药才能维持疗效 药动学参数 某药物按一级速率过程消除,消除速率常数k=0.095h-1,则该药物消除半衰期t1/2约为 A.8.0h B.7.3h C.5.5h D.4.0h E.3.7h 例题 答案:B 药动学参数 表观分布容积 表观分布容积(V)—是体内药物量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。 单位:L或L/kg V可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时所需要的理论容积。 亲脂性药物分布广、组织摄取量多、血药浓度小,则表观分布容积大 静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V是 A.0.25L B.2.5L C.4L D.15L E.40L 例题 药动学参数 答案:C 清除率(Cl) —是单位时间从体内消除的含药血浆体积,又称为体内总清除率(TBCL)。 临床上体现为药物消除的快慢。 药动学参数 清除率 Cl具有加和性:Cl=TBCL= Clh+ Clr+…… 谢 谢! 制作人 韦丽佳 * * * *
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