执业药师培训-药学专业知识（一） 靶向制剂 脂质体、微球与微囊.ppt

* * * * * * * 三、微囊 1）提高药物的稳定性； 2）掩盖药物的不良气味； 3）防止药物在胃内失活，减少刺激； 4）控制药物的释放； 5）使液体药物固体化； 6）减少药物的配伍变化； 7）使药物浓集于靶区。 1.药物微囊化的特点 三、微囊 1）微囊的囊形 圆球形或类球形的密封囊状物； 2）粒径： 根据制剂类型控制微囊粒径； 3）载药量与包封率 【同脂质体】 载药量＝（微囊内的药量）/（微囊的总重量）×100% 包封率＝微囊内的药量/（微囊内的药量＋介质中的药量）×100% 4）微囊中药物释放速度 浆法、转篮法、流通池法 2.微囊的质量要求 三、微囊 1）囊心物 主药 附加剂：稳定剂、稀释剂、阻滞剂、促进剂、增塑剂 2）囊材 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖 半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC 合成高分子囊材：非生物降解（聚酰胺、硅橡胶）、可生物降解（聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸PLA、PLGA、PLA-PEG嵌段共聚物） 3.药物微囊化的材料 三、微囊 1）微囊中药物释放机制 药物通过囊壁扩散——物理过程； 囊壁的消化降解——生化过程； 囊壁的破裂或溶解——物理化学过程； 4.微囊中药物的释放 三、微囊 2）影响微囊中药物释放速率的因素 药物的理化性质：药物在介质中溶解度愈小，释放愈慢 囊材的类型及组成：囊壁释药速率：明胶>EC>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺 微囊的粒径：粒径愈小，表面积愈大，释药愈快； 囊壁的厚度：囊壁愈厚，释药越慢； 工艺条件：随工艺条件不同而不同； 释放介质：pH值或离子强度可影响释放 4.微囊中药物的释放 例题 答案：C A型题 - 关于微囊技术的说法错误的是 A．将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物的降解 B．利用缓、控释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放 C ．油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊 D．PLA是生物可降解的高分子囊材 E．将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍 例题 答案：C A型题 - 关于微囊技术的说法错误的是 A．将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物的降解 B．利用缓、控释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放 C ．油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊 D．PLA是生物可降解的高分子囊材 E．将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍 谢 谢！ 制作人 马 潋 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 1.脂质体的分类和新型靶向脂质体； 2.脂质体的性质、特点、组成与结构； 3.微球的分类、特点与质量要求； 4.微球的载体材料和微球的用途； 5.微囊的特点、药物微囊化的材料。 考点 提示 脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小球、液晶微囊。目前国外上市的品种有:制霉菌素、胞壁酞三肤、长春新碱等脂质体。国产上市品种有:盐酸多柔比星、两性霉素B、紫杉醇等。 一、脂质体 一、脂质体 （1）按结构分类 单室脂质体：药物溶液只被一层类脂分子层包裹； 多室脂质体：被多层类脂质双分子层包裹； 大多孔脂质体：单层状，为细胞的良好模型； （2）按性能分类： 常规脂质体：磷脂＋胆固醇； 特殊性能脂质体： 热敏脂质体 pH敏感脂质体 多糖被复脂质体：糖基修饰 免疫脂质体：抗体修饰 （3）按荷电性分类：中性、负电性、正电性脂质体 1. 脂质体的分类 一、脂质体 （1）前体脂质体 脂质→吸附于水溶载体氯化钠、山梨醇→遇水溶胀（包封脂溶性药物） （2）长循环脂质体 脂质体→PEG修饰→降低单核巨噬细胞亲和力→延长循环时间； （3）免疫脂质体 脂质体→表面连接抗体→对靶细胞识别 （4）热敏脂质体 脂质膜相变温度时通透性↑，药物释放速度↑； （5）pH敏感性脂质体 肿瘤间质的pH低，引入pH敏感性膜材 2. 新型靶向脂质体 一、脂质体 组成：类脂质双分子层——人工生物膜 膜材：两亲性磷脂+胆固醇 磷脂：卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂、合成磷脂； 胆固醇：具调节膜流动作用，为脂质体的“流动性缓冲剂” 药物包封于内形成微小囊泡 3.脂质体的组成、结构与膜材 例题 答案：AD X型题-脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有 A. 胆固醇? B. 硬脂醇? C. 甘油脂肪酸酯? D. 磷脂? E. 纤维素类? 一、脂质体 （1）脂质体的理化性质 1）相变温度：温度升高，膜厚度减小，流动性增加 2）荷电性： 酸性脂质PA、PS的脂质体→负电； 含碱基脂质十八胺的脂质体→正电； 不含离子→中性 影响包封率、稳定性、靶器官分布、 靶细胞作用 4.