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- 2020-12-02 发布于浙江
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高血压危象PPT课件;第一节 α肾上腺素受体阻断药;短效类——竞争性αR阻断药(酚妥拉明、妥拉唑林)
氢键、离子键、范德华引力与αR结合,结合力弱,易于解离,作用短
长效类——非竞争性αR阻断药(酚苄明)
共价键与αR结合,不易解离,作用强而持久
?
;(一)短效α受体阻断药--酚妥拉明
[体内过程] 口服吸收差,生物利用度低,仅为注射给药的20%, 30 min达Cmax, 作用持续3-6 h。
[药理作用]
1、血管舒张,血压↓
阻断血管平滑肌α1R+直接松弛血管平滑肌
;2、心率??,收缩力↑,心输出量↑
(阻断αR+直接扩张小A,V)→血压↓ →(反射性交感神经兴奋+阻断神经末梢突触前膜α2R) → NA释放↑ →心脏β1受体兴奋→心率↑,收缩力↑,心输出量↑
3、拟胆碱样作用和组胺样作用
胃肠平滑肌兴奋,胃酸分泌↑及皮肤潮红
与引起胃肠道不良反应有关;[临床应用];闭塞性脉管炎;雷诺氏病;高血压危象;[不良反应];(二)长效α受体阻断药 –酚苄明phenoxybenzamine
[药动学]
口服吸收差,局部刺激性,不能i.m.或s.c.。iv起效慢,脂溶性大,用药一次,可维
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