实用药物学基础 消化系统用药 消化系统用药.ppt

胃壁细胞H+泵抑制药 【药用盐】 本品分子由苯并咪唑、吡啶结构和连接这两个环系的亚磺酰基构成，为两性化合物，其钠盐可供药用。 【稳定性】 本品不稳定，在强酸性水溶液中很快分解；且需避光保存。故本品制剂为肠溶胶囊。 胃壁细胞H+泵抑制药 【作 用】 本品是无活性的前药。 抑制H+泵（H+、K+-ATP酶）减少胃酸分泌，作用强大。 引起胃泌素分泌（增加胃血流量，对溃疡愈合有利） 具有较弱的抗幽门螺杆菌作用：抗幽门螺杆菌药单一用药效果不佳。临床常采用奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑三联用药，疗程两周，根除率95%。 优点：迅速缓解疼痛、疗程短、病变愈合率高。 【应用】 胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎（优于H2受体阻断药），卓-艾综合症。 【不良反应】 头晕、恶心、口干、失眠、外周神经炎、男性乳房发育 胃壁细胞H+泵抑制药 不宜长期连续使用 –长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制 ??导致高胃泌素血症 –可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌 【制剂规格】 胶囊剂：每个胶囊２０ｍｇ。 注射液：每支４０ｍｇ。 胃壁细胞H+泵抑制药 丙谷胺可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。 3.胃泌素受体阻断药 抑制胃酸分泌药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。 4.M胆碱受体阻断药 抑制胃酸分泌药 哌仑西平与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪替丁相仿，而不良反应轻微。 抑制胃酸分泌药 本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡，能明显缓解病人疼痛，降低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70%一94%，疗效与西咪替丁相仿，优于甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。 哌仑西平 抗酸药 胃黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药 抑制胃酸分泌药 抗消化性溃疡药 胃黏膜保护药：传统的抗酸剂如硫糖铝。 较新的黏膜保护剂如前列腺素类似物、替普瑞酮、瑞巴派特等，均具有增强黏膜抗损伤能力和加速溃疡愈合的作用。 铋剂(铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果酸铋)能与溃疡基底膜坏死组织上的蛋白或氨基酸结合，形成蛋白质-铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用 胃黏膜保护药 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。 胃黏膜保护药 细胞保护作用 ，抑制胃酸分泌。 （ misoprostol ） 米索前列醇 商品名：舒克菲，素得。 蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀； 与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤。 胃黏膜保护药 硫糖铝 不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化铋沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。 胃黏膜保护药 构椽酸泌钾 抗酸药 胃黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药 抑制胃酸分泌药 抗消化性溃疡药 长期以来，医学界认为： 胃内几乎是无菌的 –1982年发现幽门寄生的螺杆菌 –找到大多数慢性十二指肠及胃溃疡的病因 根除该菌可治疗消化性溃疡 相关链接 相关链接 幽门螺杆菌在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。 抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌 四环素抑制幽门螺杆菌 目前消化性溃疡的治疗方法 临床采用三联(胶态次枸橼酸铋+甲硝唑+抗生素)药，可将根除率提高到80%以上。 目前，世界上关注的新三药联用疗法为质子泵抑制剂加用两种抗菌剂，联用1～2周。 如使用奥美拉唑20mg联用克拉霉素500mg和替硝唑1000mg治疗1周，根除率达95%，在日本抗生素主要使用阿莫西林和克拉霉素。 拓展提高 1.从结构上分析奥美拉唑的稳定性、作用特点、剂型及储存保管？ 2.消化系统药物的分类有哪些？各举一例。 思考题 教学单元二十二 作用于消化系统的药物 LOGO 人体消化系统 抗消化性溃疡药 助消化药 泻药 作用于消化系统的药物 止泻药 止吐药 肝胆疾病用药 消化性溃疡是一种常见病，多为胃溃疡和十二指肠溃疡。胃溃疡多见于中老年人，餐后半小时出现中上腹疼痛，大多病人胃酸分泌正常，或低于正常。十二指肠溃疡多见于青年人，表现为饥饿不适、