药物化学 镇静催眠药 巴比妥类镇静催眠药.pptVIP

第一章 中枢神经系统药物 巴比妥类镇静催眠药 重点难点 教学重点： 1.巴比妥类药物的结构特点、理化性质 2.典型药物：苯巴比妥 教学难点： 巴比妥类药物的结构特征与理化性质 巴比妥类药物 基本结构及分类 特征：环酰脲类，分子中具有双酰亚胺结构。X=O,S。R1、R2是不同的取代基（烷基、烯基、苯基等）；R3一般为H ，只有海琐比妥为CH3取代。 巴比妥类药物 长时效 超短时效 短时效 中时效 （1）性状。本类药物多为白色的结晶或结晶性粉末。难溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。 （2）弱酸性。本类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式的互变异构，形成烯醇型呈现弱酸性。可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的强碱弱酸盐类，供配制注射液及含量测定使用。但由于其弱酸性小于碳酸的酸性，其钠盐注射液与其它酸性注射液不能配伍使用。 巴比妥类药物理化性质 （3）水解性。巴比妥类药物由于结构中含有双内酰亚胺结构（环状酰脲）而具水解性。其钠盐水溶液不稳定，在室温条件下即可水解开环，碱性条件下更易水解。水解的程度与水解产物随条件的不同而异。该类药物钠盐的水解反应过程如下： 巴比妥类药物理化性质 （4）与金属离子成盐反应。巴比妥类药物不仅能与钠离子成盐，还可与银、铜、汞、钴等离子成盐，利用和上述离子成盐可以鉴别巴比妥类药物和进行含量测定。如含有－CONHCONHCO－结构可与铜离子发生