药物化学03 解热镇痛抗炎药教学内容.pptVIP

药物化学03 解热镇痛抗炎药; [定义] 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDs。;头痛 关节痛 牙痛 神经痛 肌肉痛;常见的解热镇痛抗炎药;发热原理;解热镇痛药的解热机制 ;解 热 作 用 ;(二）镇痛作用;解热镇痛药的镇痛机制 ; 镇痛作用;.;解热镇痛药的抗炎机制 ;;结构分类 ;一、水杨酸类 ;2300多年前，西方医学的奠基人，希腊生理和医学家希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成分。;1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。 在1838年Salicylic Acid首次从植物提取出来。;??1860年Kolbe合成纯水杨酸，它具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激。 ??开辟了一条工业生产的道路;1897年，德国化学家霍夫曼将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。 1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。;Aspirin 乙酰水杨酸 2-乙酰氧基苯甲酸 (2-Acetoxybenzoic acid);结构和名称;结构和名称;结构和名称;结构和名称;结构和名称;过敏性杂质 ;预防心脑血管疾病：心肌梗死和脑血栓发病率↓50%; Aspirin衍生物 ;二、苯胺类 ;随后发现对氨基酚的羟基被醚化后，药理作用增强而毒性降低。 在1887年合成非那西丁（Phenacetin） 对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等效果显著;1893年上市的解热镇痛药 良好的解热镇痛作用 临床上用于发热、头痛、风湿痛及神经痛等 毒性低于Phenacetin。;对乙酰氨基酚;复方感冒制剂中的常用成分;白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。 易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，略溶于水。 熔点168~172℃。 ;??水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关。;??水解产物对氨基酚发生氧化降解，生成醌亚胺类化合物。;思考题： 分析对乙酰氨基酚的结构，讨论如何对此药物进行化学鉴别？;对硝基酚经还原后，用冰醋酸乙酰化。;主要用于主要用于感冒发热及头痛、偏头痛、神经痛等，无抗炎抗风湿作用。 对胃无刺激。;又名扑炎痛、苯乐来、解热安。4-羟基乙酰苯胺的乙酰水??酸酯 本品为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，使用安全、方便，特别适用于儿童及老年患者服用。;三、吡唑酮类 ;发现 ;发现-安替比林 ;发现-氨基比林 ;淘汰-氨基比林 ;发现-安乃近 ;发现-保泰松 ;发现-羟布宗 ;能烯醇化的-二酮是抗炎必要结构，即4-位上必须有一个H存在，否则丧失抗炎作用。 ;3,5-吡唑烷二酮的构效关系;是一大类药物，已上市的药物有数十种 通常分成芳基乙酸和芳基丙酸两类;本品为2-(4-异丁基)丙酸，又名异丁苯丙酸。 布洛芬为首先广泛使用的芳基丙酸类药物。 口服吸收快 ，解热、镇痛和抗炎作用强。 不良反应有轻度消化不良和皮疹，胃肠道出血和视力模糊少见，一旦出现视力障碍应立即停药。 ; 药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 吲哚美辛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++;本章小结;课堂练习;;P.S 药品的通用名和商品名;此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！ 谢谢!