药物化学 发展、作用机制 喹诺酮类药物发展、作用机制.pptVIP

掌握 熟悉 熟悉 诺氟沙星的化学结构、理化性质及用途。熟练应用该类药物的结构特点和性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。 盐酸环丙沙星、左氧氟沙星的结构特点、理化性质及临床用途。 喹诺酮类药物的发展、作用机制和构效关系；学会认识药物的结构及疗效之间的关系。 学习要求 授课内容 重点难点 案例分析 学习小结 合成抗感染药 学以致用 主要内容 重点 难点 典型药物诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。 典型药物的化学结构和结构特点。喹诺酮类药物的作用机制及构效关系。 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 合成抗感染药 学以致用 主要内容 一 二 三 分类与发展 构效关系 结构与毒性的关系 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 合成抗感染药 学以致用 四 典型药物 五 六 案例分析 学习小结 七 同步测试 主要内容 案例一 案例二 案例三 学习要求 授课内容 重点难点 案例分析 学习小结 合成抗感染药 学以致用 案例四 具有1,4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸 （吡酮酸类 ）基本结构的合成抗菌药，广泛用于消化系统、呼吸系统及泌尿系统感染。 喹诺酮类抗菌药 吡哌酸等抗菌谱扩大，对变形杆菌和绿脓杆菌也有效,副作用较少。 第四代 第一代 第二代 第三代 莫西沙星、加替沙星等，除对革兰阴性菌有强大的抗菌作用，增强了抗革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌以及分支杆菌的活性 。 喹诺酮类抗菌药 萘啶酸、吡咯酸等，其抗菌谱窄，易产生耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已不用。 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。抗菌谱广，对G-菌、G+菌作用强,对支原体、衣原体、军团菌及分支菌也有效，耐药性低，毒副作用小。 1962-1969 1970-1977 1978-1999 1999年至今 吡哌酸 环丙沙星 诺氟沙星 氧氟沙星 第一代 第二代 第三代 莫西沙星 加替沙星 吉米沙星 药物以氢键和DNA螺旋酶-DNA复合物结合，形成三者的三重 复合物，使DNA螺旋酶活性丧失，细菌DNA超螺旋合成受阻。 作用机制 靶点：DNA螺旋酶 拓扑异构酶IV 喹诺酮类抗菌药 *