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中文名称：布托啡诺 英文名称：Butorphanol 英文别名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish] CAS RN ：42408-82-2[1] EINECS ：255-808-8 分子式：C21H29NO2 分子量：327.465 中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃 英文别名：Stadol 药理作用： 布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动 κ1 受体，对 “受 体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5 ～7 倍。可 缓解中度和重度的疼痛。 药代动力学： 口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。肌 内注射后吸收迅速而完全，30 ～60 分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg 后 15 分钟起效，30 ～60 分钟达峰值血浆浓度，48 小时内达到稳态；生物利用度为 48% ～70% ，半衰期为4.7 ～5.8 小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～ 10.5 小时。作用维持3 ～5 小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。 半衰期为2.5 ～4 小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排 泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700 ～ 4.066ml/min 。可透入胎盘和乳汁。 适应症： (1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。 (2)麻醉前用药。 -可编辑修改- 用法用量： 肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。麻醉前 用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。儿童用药量尚未确定。静脉注射：O.5～ 2mg/次。鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。 不良反应： 常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮 感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸 抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不 随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血 管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。 注意事项： 1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。2.心肌梗死 患者不宜应用。 疗效评价： 本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持 续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。两组大规模的随机双盲实验证实， 2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。 -可编辑修改- Welcome To Download !!! 欢迎您的下载，资料仅供参考！ -可编辑修改-