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中药药理学——第三单元 清热药
基本知识
清热药的主要药理作用
1.抗病原微生物
对多种细菌、病毒、真菌、螺旋体、原虫等有不同程度抑制作用,特点:抗菌谱较广,不易产生耐药。
2. 抗毒素
抗细菌内毒素作用,提高机体对内毒素的耐受能力。直接作用为降解内毒素,拮抗外毒素,间接作用
表现为降低细菌毒力。
3. 抗炎
大多数清热药具有抑制急性炎症反应作用。
4. 解热
多数清热药有明显的解热作用。
5. 对免疫功能的影
复杂,一方面能提高机体的免疫功能;另一方面,产生免疫抑制作用。
6. 抗肿瘤
恶性肿瘤
常用药物
黄芩
功效:清热燥湿,泻火解毒,止血安胎。
成分:黄酮类化合物。黄芩苷、黄芩素(黄芩苷元)、汉黄芩苷、汉黄芩素
药理作用
1.抗菌、抗病毒
抗菌、抗病毒范围较广,体外对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌有抑制作用;对多种致病性皮肤真菌有
抑制作用。
抗菌有效成分是黄芩素和汉黄芩苷元。
抗病毒作用,对流感病毒及乙肝病毒有抑制作用。
2.抗炎
对急、慢性炎症反应均有抑制作用。抑制组胺释放及抗花生四烯酸代谢有关,抑制前列腺素E和白细
胞三烯的生成,从而减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋化作用。
3.对免疫功能的影响
抗免疫反应,尤其对Ⅰ型变态反应作用显著。
作用的环节包括:
(1)稳定肥大细胞膜,减少炎性介质的生成。
(2)影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质的生成。
提高机体免疫功能作用。
黄芩苷元作用强于黄芩苷
4.解热
5.保肝、利胆
抗氧自由基损伤。黄芩及其有效成分黄芩素促进胆汁分泌。
6.镇静
7.对血管系统影响
止血,抗凝血作用
8.降血脂、抗动脉粥样硬化
汉黄芩素、黄芩新素Ⅱ
9.抗氧化
现代应用
1.上呼吸道感染
2.急性菌痢
3.病毒性肝炎
不良反应
水煎剂不良反应较少,黄芩苷注射液可引起少数人胃部不适或腹泻。
黄连
功效:清热燥湿,泻火解毒
成分:生物碱,其中小檗碱含量最高
药理作用
1.抗病原体
广谱抗菌作用。小檗碱对多种流感病毒及新城鸡瘟病毒均有抑制作用。低浓度抑菌,高浓度杀菌。
机制:破坏细菌结构;抑制细菌糖代谢(抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程);
抑制核酸、蛋白质合成。
2.抗细菌毒素、抗腹泻
黄连和小檗碱对抗多种病原微生物的毒素,提高机体对细菌内毒素的耐受能力;能对抗大肠杆菌引起
的腹泻。另,小檗碱对抗霍乱毒素引起的腹泻,减轻小肠绒毛的水肿、分泌亢进等炎症反应,降低死亡率;
对非感染性腹泻也有对抗作用。
3.抗炎,解热
小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。黄连和小檗碱增强白细胞的吞噬功能,小檗碱降低PGE 和PLA
2 2
的活性,减少炎性介质的生产。黄连可抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。
4.镇静催眠
中枢抑制。叔胺类生物碱,四氢小檗碱、四氢黄连碱易透过血脑屏障。
5.降血糖
小檗碱通过抑制糖原异生和/或促进葡萄糖酵解作用。
6.抗溃疡
7.抗肿瘤
小檗碱体外对艾氏腹水癌及淋巴瘤有一定抑制作用。黄连杀伤鼻咽癌细胞(细胞毒作用),盐酸小檗
碱抗胃癌(促进癌细胞分化)。小檗碱抑制癌细胞呼吸,阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成,干扰癌细胞代谢。
8.对心血管系统的影响
9.抗脑缺血
小檗碱抗脑缺血与抗氧自由基作用及抑制神经细胞内游离钙浓度的异常升高有关。
10.抗血小板聚集
现代应用
1.感染性疾病
2.心脑血管性疾病
3.糖尿病
4.烧伤
5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎
不良反应
小檗碱
金银花
功效:清热解毒,疏风散热
成分:绿原酸类化合物,黄酮类化合物
药理作用:
1.抗病原微生物
2.抗内毒素
3.抗炎、解热
4.增强免疫
现代应用
1.急性上呼吸道感染
2.小儿肺炎
3.急性扁桃体炎
不良反应
不良反应较少,过敏应注意。
大青叶(板蓝根)
功效:清热解毒,凉血消斑
成分:菘蓝苷
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