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中药药理学——第十二单元 活血化瘀药
凡能疏通血脉、祛除血瘀、治疗血瘀证的药物——活血化瘀药
主要药理作用
1.改善血流动力学
一般扩张外周血管,增加器官血流量,降低血管阻力的作用。
股动脉—破血散结药(穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁)
冠状动脉—养血活血类药(川芎、丹参、延胡索、红花、当归、赤芍)
2.改善血液流变学和抗血栓形成
(1)抑制血小板聚集:赤芍、鸡血藤、当归能显著抑制血小板聚集,有的药物能使已聚集的血小板发
生解聚。
机制:与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。
(2)增加纤溶酶活性(益母草、红花、红花黄素)
3.改善微循环
(1)改善微血流、促进血液流动
(2)解除微血管痉挛,减少微血管襻顶瘀血,使微血管形态改善趋向正常。
(3)降低毛细血管通透性,减少微血管周围渗血或使之消失。
常用药物
丹参
功效:祛瘀止痛,凉血消痈,活血通经,清心除烦
成分:脂溶性(丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮)
水溶性(原儿茶醛及丹参素)
药理作用
1.对心血管系统的作用
(1)强心和扩血管:增强心肌收缩力而不增加心肌耗氧量。丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素扩张冠状血
管,增加冠脉流量,促进侧支循环。另,可扩张肢体血管,增加血流量,用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉
管炎。
(2)改善微循环
使瘀滞的微循环改善,血流加速,毛细血管开放数增加。冠心病注射,微循环明显改善。对缺血性脑
病仍有一定治疗作用。
2.对血液系统作用
改善血液流变学,提高红细胞变形能力。丹参酮ⅡA和丹参素抑制血小板内磷酸二酯酶的活性,增加
cAMP含量,减少TXA 的合成与释放,最终抑制血小板聚集。
2
3.抗动脉粥样硬化
抑制细胞内源性胆固醇,抑制动脉粥样硬化斑块形成。
4.调节组织的修复与再生
能使实验性心肌梗死的坏死区清除较快。减轻骨折局部瘀血,缩短愈合时间,对过度增生的纤维母细
胞有抑制作用。
5.保肝
丹参可抑制或减轻肝细胞坏死及炎症反应,防治急、慢性肝损伤。防治肝硬化。
现代应用
1.冠心病
2.慢性肝炎和早期肝硬化
3.脑缺血
4.肺心病
不良反应
注射可引起过敏反应,还可见头晕、月经过多等现象,停药后即可消失。
川芎
功效:活血行气,祛风止痛
成分:四甲基吡嗪、阿魏酸、藁本内酯
药理作用
1.扩张血管
明显地扩张冠脉,增加冠脉血流量,改善心肌供养情况。对抗垂体后叶素引起心肌缺血,对心梗缩小
梗死范围。通过血脑屏障,扩血管,改善血液循环;对肢体血管也有扩张作用。
2.抗血栓形成
抑制血小板聚集:降低血小板表面活性;抑制磷酸二酯酶,提高cAMP,抑制TXA 。还可抑制红细胞聚
2
集,降低血小板、白细胞黏附,抑制血液凝固。
3.解痉
川芎嗪对血管平滑肌解痉,拮抗肾上腺素或氯化钾引起的主动脉收缩;阿魏酸对α受体有阻滞作用,
可抑制主动脉收缩;藁本内酯可明显解除乙酰胆碱、组胺、氯化钡的气管平滑肌痉挛;阿魏酸和川芎嗪对
子宫平滑肌协同解痉。
现代应用
1.缺血性脑血管疾病
2.头痛
3.冠心病
4.月经不调、闭经、痛经、产后瘀阻腹痛
不良反应
过敏反应:皮肤瘙痒、丘疹、胸闷气急。大剂量引起头痛。
益母草
功效:活血调经,利尿消肿
成分:生物碱(益母草碱和水苏碱)
药理作用
1.扩张血管、抗心肌缺血
扩张冠状动脉,增加冠脉流量和心肌营养性血流量;扩张外周血管,降低血管阻力,增加股动脉血流
量。减少心肌梗死范围,减轻病变程度,减少心肌细胞坏死量,对线粒体有一定保护作用。
2.改善血液流变学
(1)降低血液黏度
(2)抗血小板聚集
(3)抗血栓形成
3.改善微循环
4.兴奋子宫
现代应用
1.冠心病
2.产后调理
3.急性肾炎
不良反应
毒性低,兴奋子宫,易致流产,孕妇忌用或慎用。
元胡
功效:活
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