药理学 1.1 被动转运 第2章 药物代谢动力学 1.1 电子讲义.doc

药品质量与安全专业教学资源库 《药理学》教案 知识点 第二章 药物代谢动力学 学时 0.5学时 教学内容 药物的跨膜转运 1 被动转运 教学重点 药物代谢动力学的概念 药物跨膜转运的方式 被动转运的方式 教学难点 被动转运的方式 参考资料 药理学 罗跃娥 人民卫生出版社 2013年 药理学 李悦山 科学出版社 2014年 药理学 孙建宁、王乃平 科学出版社 2010年 药代学研究内容：1、药物体内过程 　机体对药物的处置（disposition）　吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)、排泄(excretion) 2、 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律 第一节 药物的跨膜转运 一、被动转运 1.简单扩散 又称（脂溶扩散），药物C高 C低 多数药物的转运方式；分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 影响因素：a、分子量、解离度 b、膜面积和膜两侧的浓度差 c、药物的pKa与体液的pH值 总结：凡是能与体液发生中和反应的药物解离多，吸收少，排泄多；反之则解离少，吸收多，排泄少 2.滤过 又称（水溶扩散），直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔。如尿素、水、乙醇等 3易化扩散 又称（载体转运），药物通过细胞膜上的载体转运。依靠载体有竞争性和特异性 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）需要载体参与