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华法林 华法林基本资料 【中文别名】华法令钠 ; 华法灵 ; 苄丙酮香豆素 ; 酮苄香豆素钠 ; 杀鼠灵钠 【英文名称】 3-(A-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin 【分子式】 C 19 H 15 NaO 4 【分子量】 330.31 【 CAS 号】 129-06-6 【类别】抗凝血药 【适应症】预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞； 预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症； 预防房颤、心膜瓣疾病或人工膜瓣置换术后引起的血栓栓塞并发症 四个部分 1. 作用机制 2. 不良反应 3. 药物相互作用 4. 用药注意事项 华法林的作用机制 本药是一种间接作用的抗凝剂，通过抑制 维生素 K 在肝 脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作 用。 正常凝血时，肝脏微粒体内的 羧基化酶 能将上述凝血 因子的谷氨酸转变为γ - 羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合， 才能发挥其凝血活性。 华法林的作用是抑制 羧基化酶 ，从而起到抗 凝的作用。 值得一提的是，华法林对已经合成的上述因 子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内 相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以华法林起 效缓慢， 仅在体内有效 ， 停药后药效持续时间较 长 ，直到维生素 K 依赖性因子逐渐恢复到一定浓度 后，抗凝作用才消失。 此外，华法林尚能诱导肝脏产生维生素 K 依赖 性凝血因子前体物质，并释放入血，其抗原性与 有关凝血因子相同，但无凝血功能，相反地有抗 凝血作用，并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反 应。 因此在华法林作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ．Ⅸ、 Ⅹ、蛋白 S 和蛋白 C 合成减少，而“假凝血因子” 即“维生素 K 拮抗剂诱导蛋白”增多，达到抗凝效 应。 华法林的不良反应 2006 年，美国食品药品管理局要求华法林生产商就该产品的出血并发 症给予 黑框警告 ，提醒医师使用华法林时注意其 出血 的风险因素。新的黑 框警告指出华法林会导致大出血或致命性出血。在开始服药的剂量较高的 阶段更容易出现。出血的危险因子包括：高强度抗凝（国际标准化比值 INR>4.0 ），年龄超过 65 岁， INR 变异较大，既往胃肠出血史，高血压，脑 血管病，严重心脏病，贫血，恶性疾病，创伤，肾功不全，协同用药和长 期华法林治疗。 黑框警告还建议应常规检查 INR 水平，那些出血高危患者从高频度监测 中的获益更大，他们能够及时调整 INR 水平，并缩短治疗起线。应指导患者 如何应对并预防小出血，并在发生出血症状时立刻向医生求助。 FDA 还指出被新开具华法林的患者还应给予服药指南，并告知可能出现 的严重出血。并且 FDA 一向要求这类药物指南应随每一份处方一同交给病人， 以避免发生严重的公卫问题。 INR ? INR 为国际标准化比率（ International Normalized Ratio ）的缩写。用凝血活酶所测得的参比血浆与正常血 浆的凝血酶原时间 (PT) 和测定试剂的国际敏感指数 (ISI) 计算出 INR ，使不同的凝血活酶试剂测得的结果具有可比 性。 ? 从指尖或静脉采取小量血液，检测血液凝固的时间，就可 测得 INR 了。 ? INR 的值越高，血液凝固所需的时间越长。 这样可以防止 血栓形成，例如血栓导致的中风。但是，如果 INR 值非常 高时，就会出现无法控制的出血的风险。 出血 是华法林最主要的不良反应！ 大多数抗凝药都是这样，过量易致出血。 早期可有瘀斑、紫癜、牙龈出血、伤口出血经 久不愈、月经过多等。出血可发生在任何部位， 特别是泌尿和消化道。肠壁血肿可致亚急性肠梗 阻，也见于硬膜下和颅内。任何穿刺均可引起血 肿，严重时局部压迫症状明显。 除了出血最大的不良反应外还有一些不 良反应，例如恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性 皮疹、过敏反应和皮肤坏死等。 大量口服甚至有双侧乳房坏死、微血管 病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽等报 道；一次量过大时尤其危险。 归纳一下： 怎样减少不良反应的发生？ 分为两步： 1. 了解药物之间的相互作用，避免华法林不 良反应的加剧 2. 关注使用华法林的注意事项，减少不良反 应的发生 华法林