武大药理学课件19中枢第19章镇痛药.pptVIP

理解 药物依赖性分类： 1. 身体依赖性（physical dependence） 是CNS对长期使用依赖性药物所产生的一种适应状态，这时候机体在足量药物维持下可以保持正常状态，但如突然断药，生理功能就发生紊乱，出现一系列严重反应，称戒断症状（withdrawal syndrome），身体依赖性亦称生理依赖性（physiological dependence）。 理解 药物依赖性分类： 2. 精神依赖性(psychic dependence) 亦称心理依赖性，是一种特殊的精神效应，产生对用药的渴求(craving),是一种强化效应(reinforcing effect），这种欲念强迫用药者不顾一切地去不断寻求毒品以满足自己的欲望。 依赖性药物当中，绝大部分同时兼有psychic dependence和physical dependence，psychic dependence是造成滥用者不断追求用药的最主要因素。多数依赖性药物具有耐受性，反复用药后必须加大药量才能获得原有的欣快效应。 * * 牵涉痛:胆绞痛——心痛（姜维），心绞痛——背痛 diaphragm ['dai?fr?m] n. [解]横隔膜；[动]隔膜；隔板；快门，光圈 * * （补遗）APC：复方乙酰水杨酸，复方阿司匹林(acetylsali-cylic acid，phenacetin和caffeine)的缩写。有胶囊或片剂，为退热止痛药 苯妥英钠，卡马西平， 国外教材将analgesics 二分法分为两类 ：Opioid analgesics和nonopioid analgesics(即解热镇痛药)，与中国不同？还是中方提法有误？或者就应该明确说是“中枢性镇痛药”则更妥当些？分类都是对的，都是严密的，只是习惯不同。其实nonopioid analgesics等同于解热镇痛药似乎也不妥，因为的确还有“其他类中枢性镇痛药”。 Opioid/ Narcotic/Morphine like analgesics. NSAIDs主要通过抑制（局部）PGs合成从而发挥镇痛作用，也与中枢和外周的抗知觉作用有关。 （PGs有痛觉增敏作用，其本身也是致痛物质，介导炎症反应，进而生成致痛的炎症介质。） * * 注意区别于花坛里的小种罂粟 以希腊梦神Morpheus（孟菲斯 ）命名 opium n. 鸦片；麻醉剂adj. 鸦片的 /鸦片|阿片|鸦片香水 //Opium War:鸦片战争//opium powder:阿片粉 opiate n.鸦片剂,阿片类药物：源自阿片的天然的和半合成的衍生物总称adj.安眠的v.缓和 opioid 类鸦片：①有类似鸦片制剂的作用，而非源于鸦片的一切合成麻醉剂；②指天然存在的肽，如脑啡肽，可与细胞膜的鸦片受体相互作用而产生鸦片样的效应 （可见opium指原始阿片，opiate指阿片类，而opioid类鸦片与opiate是没有交集的，但人体内的受体实际上是接受内源配体的，所以叫opioid receptor） Opium has been known from the earliest times.It is mentioned in the Eber's papyrus (1500 BC), in the writings of Theophrastus (300 BC) and Galen (2nd Century AD). Opium eating became a social custom in China in the 18th century. Serturner, a pharmacist, isolated the active principle of opium in 1806 and named it 'morphine‘ after the Greek god of dreams Morpheus. In the present century a large number of semisynthetic and synthetic compounds have been developed with morphine like, antagonistic and mixed agonistic-antagonistic properties. * * Morphine较难通过血脑屏障，因此脑内浓度较低。大部分经肝脏代谢，它的主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸（morphine-6-glucuronide）的生物活性比morphine强，但也难透过血脑屏障。 海洛因（二醋吗啡）:脂溶性比吗啡大大增强，更易吸收（鼻粘膜）进入中枢（作用更强更易上瘾） 阿扑吗啡：失去镇痛作用而成为DA受体激动剂，强催