药物化学 磺胺类 磺胺类药物教案.doc

山东商业职业技术学院教师授课教案 授课教师姓名： 马玉贞 教案编制时间： 课程 药物化学 周次 第2周 第1次 授课日期 2018.9.12 授课课题 合成抗感染药 ─磺胺类药物及抗菌增效剂 授课班级 医贸1701、1702 教 学 目 的 了解磺胺类药物的发展 掌握磺胺类药物的母体结构、理化性质、作用机制、构效关系 掌握磺胺类典型药物的化学结构、作用特点、合理应用。 熟悉抗菌增效剂甲氧苄啶及其作用机制。 重点 磺胺类药物的理化性质、构效关系、作用机制、合理应用 难点 磺胺类典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 授课方法 多媒体、职教云课程平台 教具 教学主要内容 1、发展 2、作用机制、理化性质、构效关系、合理应用 3、典型药物：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶 教学资源 智慧职教、大学城空间 知识能力素质培养 熟练应用药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题。 课堂提 问 见课件课堂互动。 作业 见习题册。 本 节 教 学 体 会 注意理论联系实际。 教 案 纸 合成抗感染药 磺胺类药物及抗菌增效剂 磺胺类药物（Sulfonamides）是一类具有对氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药，通过抑制细菌繁殖而抗菌。本类药物抗菌谱广，对多种球菌及某些杆菌都有抑制作用，可用于治疗上呼吸道、泌尿道、肠道、流行性脑脊髓膜炎等细菌性感染疾病。 一、发现 Gerhard Domagk 1932年，发现百浪多息可以使鼠、兔免受链球菌、葡萄球菌感染 1933年，发表了用百浪多息治疗链球菌引起败血症的第一案例 1939年，获得诺贝尔生理学和医学奖 开创了细菌感染性疾病化学治疗的新纪元； 启示从体内代谢产物中寻找新药；? 开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径； 启发从研究药物的副作用来发现新药。 二、磺胺类药物作用机制 知识链接 代谢拮抗 设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用， 或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。 磺胺类药物构效关系 四、磺胺类药物理化性质 磺胺类药物多为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，几乎无味，难溶于水，易溶于乙醇、丙酮，具有一定的熔点。 合理应用： 为避免磺胺类药物对泌尿系统的损害，应采取哪些措施？ SD、SMZ在体内代谢产生的乙酰化代谢产物水溶性小，可在尿路（尤其在酸性尿中）析出结晶，引起蛋白尿、血尿、尿痛、尿少等肾损害。 避免长期用药，一般不超过7日； 嘱咐患者多饮水，每天排尿量在1200ml以上； 口服碳酸氢钠，简化尿液。 五、典型药物 磺胺嘧啶Sulfadiazine, SD 对溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌等均有抑制作用。 易渗入脑脊液中，为治疗和预防流行性脑膜炎的首选药物。至今在临床上仍占有重要的地位。 磺胺甲恶唑 Sulfamethoxazole, SMZ 抗菌谱广，抗菌作用强，T1/2=11小时，现多与TMP合用，组成复方新诺明，其抗菌作用可增强数倍至数十倍，广泛用于治疗呼吸道感染、菌痢及泌尿道感染等。 复方磺胺甲恶唑 = SMZ＋TMP 抗菌增效剂 是指与抗菌药物配伍使用时，所产生的治疗作用大于两个药物分别给药的作用总和。 甲氧苄啶 TMP 对革兰氏阳性菌和阴性菌均有广泛的抑制作用，与磺胺类药物合用可使其抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用。还可增强多种抗生素的抗菌作用。 学习小结 掌握重点药物 磺胺嘧啶 磺胺甲噁唑 甲氧苄啶 熟悉发展历程、构效关系 熟悉作用机制和增效原理 了解代谢拮抗概念及应用