硝酸甘油应用.pptVIP

硝酸甘油的临床应用 药代动力学特点： 1.给药方式不同生物利用度不同。 1）舌下给药吸收迅速完全, 生物利用度80％; 2）口服生物利用度仅为8％ ，因肝脏首过效应，在肝内被有机硝酸酯还原酶降解。 2.起效快：舌下给药2～3分钟起效,5分钟达最大 效应,血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续10～30分钟。口腔喷雾2～4分钟起作用。静脉滴注即刻作用,贴膜剂30分钟内作用。 3.半衰期短：舌下含服（1～4分钟）。 4.主要在肝内代谢, 迅速而近乎完全, 在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出。 药效学 有机硝酸酯类，主要释放氧化氮(NO), 氧化 氮与内皮释放舒张因子相同, 刺激鸟苷酸 环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张； 1）主要扩张周围血管而使外周阻力减小，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌耗氧量降低，因而心绞痛缓解； 2）也能扩张周围静脉，使周围静脉贮血，左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力下降； 3）其扩张血管作用也可影响某些区域冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布。由于对静脉(主要的)和动脉扩张，可减轻心脏前(主要的)和后负荷，心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于高血压治疗。 适应症 用于治疗或预防心绞痛；也可作为扩血管药用于治疗充血性心力衰竭；注射剂可用于治疗高血压。 禁忌症： (1)交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。 (2)下列情况应慎用或禁用； ①脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高；②严重贫血患者应用本品时，可能加重心脏负担；③青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压；④新近发现心肌梗塞患者，使用后有出现低血压及心动过速的危险，从而加重心肌缺血； ⑤梗阻性心肌病时可加重心绞痛；⑥严重肾功能损害；⑦严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。 静脉注射用的硝酸甘油当肾功能不全时，可致溶剂蓄积，而需血液透析治疗。 [用法与用量] 成人常用量①含于舌下，一次 0.25—0.5mg，按需 5分钟后可再用，一日不超过 2mg。 ②静脉滴注：开始剂量按每分钟 5μg，最好经恒定的输液泵滴注，若左室充盈压或肺毛细血管楔嵌压为正常或低的患者(如无其他并发症的心绞痛患者)，则可能已是充分有效，或可能过量。 用于控制性降压或治疗心力衰竭，可每 3—5分钟增加 5μg／min以达到满意效果。如在 20μg／min时无效可以 10μg／min递增，以后可 20μg／min，一旦有效则剂量渐减小和给药间期延长。 由于各个病人对本品反应差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，每个病人须按所要求的血流动力学来滴定其所需剂量，因此须监测血压、心率、其他血流动力学参数如肺楔嵌压等。由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，应采用非吸附本品的输液装置如玻璃输液瓶等。 ③敷贴剂：硝酸甘油贮存于不能穿透的背面与使药物恒速释放的半透膜之间，将膜敷贴于皮肤上，药物以恒速进入皮肤。作用时间长，几乎可达 24小时。切勿修剪敷贴剂，贴敷处避开毛发、疤痕、破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免引起刺激。 [制剂与规格]硝酸甘油片0.5mg 硝酸甘油膜每小格含硝酸甘油 0.5mg 硝酸甘油注射液1ml：5mg 硝酸甘油敷贴剂供 24小时使用(1)2.5mg(2)5mg(3)7.5mg(4)10mg(5)15mg 舌下给药,一次0.3-0.5mg;缓释定量 [给药说明] ①按不同患者的需要和耐受性调整用量；②长期含服可引起耐药性而用量要加大，停药一周左右疗效才恢复；③大量或长期使用后需要停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳； ④对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见，且有争论，倾向于不必考虑；⑤静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释，用 5％葡萄糖 注射液或氯化钠注射液，并彻底混和，不得直接用作静注，不能和其他药物混和。应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，从而调整用量。 舌下含服用于缓解心绞痛急性发作，如 15分钟内用过 3片尚未能缓解，应即就诊。为了防止发作，劳动前 5—10分钟，舌下含服硝酸甘油片常可生效。 用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎，以免突发体位性降压。 久用产生耐药性. [不良反应] (1)常见的有：由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；皮疹、视力模糊，口干则少见。 (2)逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为：口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力，心跳快而弱、发热、甚至抽搐。 静脉注射用的硝酸甘油，由于溶剂为丙二醇可致血渗透压升高(因而颅压也升高)、溶血及乳酸性酸中毒，这可以解释神经系统的并发症。 应用硝酸甘油过量可致有正铁血红蛋白血症。 敷硝酸甘油的皮肤处常产生局部红斑及痒疹，这可能