[受体下行调节]受体向上调节（Word可编辑版）.docVIP

优质文档 _______________________________________________________________________________ [受体下行调节]受体向上调节 （最新版） -Word文档，下载后可任意编辑和处理- 范文一：关于a受体和β受体 很多同学在学习“受体”的时候非常的混乱，不明白这个药物为何可以激动a受体，又作用于β受体，到底怎么区分这个药物是作用与什么受体，这里给大家一个总结，也罗列了一些具体的药物，希望能对大家有帮助～ β-受体阻滞剂 药理作用:?阻滞β受体:肾上腺素能β受体分为β1和β2，β1 受体激动心脏产生变力性和变时性作用，β2 受体激动引起支气管扩张、子宫平滑肌松弛及胰岛素产生增加。选择性β1受体阻滞剂治疗量对心脏β1受体阻滞作用强，对β2受体阻滞作用弱;非选择性β受体阻滞剂则在相似浓度对β1和β2均有阻滞作用。选择性β1受体阻滞剂有:氨酰心安、倍他乐克、康可等。非选择性β-受体阻滞剂如心得安。?内源性拟交感活性:指部分激动肾上腺素能受体的能力。在交感神经张力很低的情况下，某些 β-受体阻滞剂如心得静具有部分激动活性，这些β-受体阻滞剂与受体结合可引起受体部分激动。如患者在平卧位休息时交感神经张力降低，使用具有ISA的 β-受体阻滞剂，心排出量下降较少;而使用无ISA的β-受体阻滞剂，则可引起心排出量明显下降。故在必要情况下，具有ISA的β-受体阻滞剂如心得静可用于有心力衰竭倾向的患者。具有IAS的β阻滞剂有:醋酰心安、卡替洛尔、吲哚洛尔、心得静、心得平等。?膜稳定作用:即降低钠离子的膜通透性，抑制 Na +快速进入细胞膜，使0相上升速度及幅度降低，而对静息电位和动作电位时间无影响。具有膜稳定作用的β-阻滞剂有:心得平、心得安、心得舒等。?部分 β-阻滞剂具有扩张血管的作用:它们不仅有β-受体阻滞作用，也有阻滞α受体的作用，使周围血管扩张。这些药物有:卡特洛尔和拉贝洛尔。?β-阻滞剂对代谢的影响:长期应用β-受体阻滞剂可使血清甘油三酯升高，高密度脂蛋白降低，但具有ISA的β阻滞剂无此不良作用;β-阻滞剂的应用可影响葡萄糖代谢，使低血糖不易恢复，这是由于肌糖元分解成葡萄糖的途径被阻断之故，这主要见于无选择性、无内源性拟交感作用的β-阻滞剂。?β-阻滞剂的其它作用:心得安、卡地洛尔、吲哚洛尔有抗血小板聚集的作用。 β受体激动剂包括非选择性的β受体激动剂如异丙肾上腺素及选择性心脏β1受体激动剂如多巴酚丁胺,选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂其通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体，舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状。此类药物较多，可分为短效和长效β2受体激动剂。后者又可分为速效和缓慢起效两种。 β2受体激动剂 1和特布他林等。 吸入:可供吸入的短效β2受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强，通常在数分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。如沙丁胺醇每次吸入100,200μg或特布他林250,500μg，必要时每20min重复1次。1h后疗效不满意者，应去医院就诊。这类药物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。压力型定量手控气雾剂和干粉吸入装置吸入短效β2受体激动剂不适用于重度哮喘发作。其溶液经雾化泵吸入适用于轻、重度哮喘发作。 口服:如沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗片等，通常在服药后15,30min起效，疗效 1/5页 维持4,6h。沙丁胺醇2,4mg，特布他林1.25,2.5mg，每天3次;丙卡特罗25,50μg，每天2次。使用虽较方便，但心悸、骨骼肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。缓释剂型和控释剂型的平喘作用维持时间可达8,12h，特布他林的前体药——班布特罗的作用可维持24h，这些药可减少用药次数，适用于夜间哮喘患者的预防和治疗。长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节，表现为临床耐药现象，故应予避免。 2:经气雾剂或碟剂装置给药，给药后30min起效，平喘作用可维持12h以上。推荐剂量50μg，每天2次吸入。?福莫特罗:经都保装置给药，给药后3,5min起效，平喘作用维持8,12h以上。平喘作用具有一定的剂量依赖性，推荐剂量4.5,9μg，每天2次吸入。吸入长效β2受体激动剂适用于哮喘的预防和持续期的治疗。福莫特罗因起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治疗。 近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用，可获得