2021左旋西替利嗪.ppt

主要内容 一、过敏性疾病的发病率 二、抗过敏药物的发展过程 三、盐酸左西替利嗪在国内外的上市情况 四、盐酸左西替利嗪的手性结构特征 五、盐酸左西替利嗪的作用机理 六、盐酸左西替利嗪的药理作用与适应症 七、盐酸左西替利嗪的临床疗效验证 八、盐酸左西替利嗪的代谢特点 九、盐酸左西替利嗪的安全性验证 十、盐酸左西替利嗪的适用科室和用法用量 十一、畅然 盐酸左西替利嗪胶囊的产品优势 2019/10/30 1 过敏性疾病的发病率 - 据美国过敏反应学会报告 : 过敏性疾病的发病率约为人口总数的 20 ％～ 40 ％。 过敏性皮肤病 过敏性鼻炎 过敏性哮喘 其它过敏性疾病 0 25 20 20 10 20 30 40 50 60 70 80 35 患者数量 (%) 2019/10/30 2 抗过敏药物的发展过程 抗组胺药 是最常用的抗过敏药物 第三代 比利时 UCB 公司 2001 年研发 左西替利嗪 第二代 2004 年国内首次上 市 国内 90 年代上市 国内 80 年代上市 国外 80 年代上市 国外 60 年代上市 氯雷他定 / 西替利嗪 特非那定 / 阿司咪唑 第一代 国内 60 年代上市 国外 50 年代上市 苯海拉明 / 氯苯那敏 / 异丙嗪 2019/10/30 3 手性结构特征 西替利嗪 Cl H N N O O OH . 2 H Cl 结构包含呈手性对称的 两种异构体 右旋西替利嗪 盐酸左西替利嗪的活性 成份为：左旋西替利嗪 左旋西替利嗪 具 有 理 活 性 2019/10/30 不 具 有 理 活 性 4 2019/10/30 5 原料药及制剂产品所获荣誉奖项 2008 年入选国家技术产业 成果转化重点项目 2008 年获得长沙市科技进步三等奖 2019/10/30 6 长效、高选择性组胺 H 1 受体拮抗剂 病因治疗： 阻止组织胺与细胞 H 1 受体结合 症状治疗 1 ： 抑制炎症细胞的活动能力 症状治疗 2 ： 阻止炎症反应的传递和扩散 2019/10/30 7 药理作用 嗜酸性细胞 炎 症 细 胞 减少细胞间粘附和聚集 减少炎症细胞数量 抑制炎症细胞活性 中性白细胞 白三烯 炎 症 介 质 抑制炎症因子产生 前列腺素 E 2 释放自体抗炎物质 2019/10/30 8 适应症 广泛用于皮肤、呼吸系统和眼部的过敏性疾病！ 过敏性皮肤病 荨麻疹 5mg Qd 过敏性鼻炎 过敏性结膜炎 2019/10/30 9 临床疗效验证（一） 盐酸左西替利嗪抗过敏疗效的多中心、随机 双盲Ⅱ期临床试验 试验单位 中国人民解放军空军总医院 中南大学湘雅医院 / 广西医科大学第一附属医院 病例总数 过敏性鼻炎 144 例 急、慢性荨麻疹 144 例 2019/10/30 10 临床疗效验证（二） 盐酸左西替利嗪治疗荨麻疹综合疗效优于 盐酸西替利嗪 (n=144,P ≤ 0.05) 60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 21.5% 24.5% 12.5% 8.0% 16.5% 12.5% 55.0% 50.0% 症状诊断标准 荨麻疹 ● 一过性风团，持续时间≤ 24 小时 ● 皮损时隐时现或出现水肿 ● 以瘙痒为主要症状 ● 皮肤划痕征 ● 病程 6 周者为急性患者 20.0% 10.0% 0.0% 痊愈 显效 病程≥ 6 周者为慢性患者 阳性对照药 进步 无效 盐酸西替利嗪 盐酸左西替利嗪 (5mg, qd ， 14days) 盐酸西替利嗪 (10mg, qd, 14days) 2019/10/30 11 临床疗效验证（三） 盐酸左西替利嗪治疗过敏性鼻炎综合疗 效优于盐酸西替利嗪 (n=144,P ≤ 0.05) 60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 20.8% 29.1% 37.5% 症状诊断标准 过敏性鼻炎 ● 阵发性喷嚏，发作较频繁 58.3% 每次 10-15 个 ● 流涕，涕甚多、持续性流涕 ● 阵发性鼻塞，堵塞鼻孔 ● 鼻痒，鼻内走蚁感 ● 鼻粘膜苍白水肿 20.0% 12.5% 16.6% 8.0% 16.1%