各类镇静催眠药物.docVIP

各类镇静催眠药物 （一）??巴比妥类药物 ? 巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药，其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行激动系统,抑制多突触反应,降低大脑皮质兴奋性.镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代谢方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解，故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期，延长ＮRＥM睡眠3、4期，延长总睡眠时间,使RＥM睡眠总次数和持续时间缩短.如果突然停药,可因产生的依赖性而出现反跳性失眠,REＭ睡眠延长，引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低，容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大等原因，近年已基本被苯二氮卓类药物所替代....文档交流 仅供参考... (二)苯二氮卓类药物 ? ???经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物，是苯二氮卓类受体激动剂（BzRA），它们拥有相同的效用，包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与ＧABＡ受体结合,但它可增强GABA神经的功能，苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后结构发生改变，进而调节蛋白磷酸化,,消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制，ＧABA受体被激活,促进它与GＡＢA结合,增强了GABA的作用，使GABA能神经元的传递加强。总之，苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期，减少夜间睡眠中的觉醒次数,某些半衰期较长的苯二氮卓类