乏氧组织显像剂的实验研究现状概要.docxVIP

乏氧组织显像剂的实验研究现状 自 80 年代初期，国外学者提出利用硝基咪唑类衍生物在乏氧条件下 能够杀灭细菌和原虫的这种特性，用它做乏氧组织增敏剂的研究，至今近 20 年中，多种类型的乏氧显像剂问世，并通过从细胞水平、器官水平、整体水平的 实验研究来反映此类放射性药物在感兴趣的靶组织中选择性浓集和滞留量，从 血液、周围正常组织及相邻脏器、病变组织的清除速度，所研究的靶组织 / 本底 的放射性计数比值，在靶组织中的滞留时间以及显像机理等，现将这方面的研 究现状综述如下： 心脏 1.1 心肌细胞 Biskupiak 等在离体成年大鼠心肌细胞中研究氟化 2- 硝基咪唑(FMISO)和 IVM 的滞留情况，发现 IVM 在给药 1 h 后无氧心肌细胞和正常心肌细胞摄取的比值为 9.6 ，3 h 上升至 22.0 ； FMISO 3h为 20.3 。体外正常和无氧心肌细胞对硝基咪唑 类乏氧显像剂的摄取部分依赖于化合物的脂溶性，用多种硝 基咪唑类化合物对离体心肌细胞进行体外培养 1 h 后，正常和乏氧细胞的摄取 见表 1。上述在分离的心肌细胞进行的乏氧显像剂在乏氧心肌摄取的研究，没 有血流因素的影响。 表 1 硝基咪唑类化合物在正常和乏氧细胞摄取的比较 正常心肌细胞 乏氧心肌细胞 乏氧 / 正 化合物 (%) (%) 常比值 3 H-FMISO 3 8 2.6 99mTc-PnAO-6-a