第六章 肾上腺素能神经系统激动药和阻断药.docVIP

编号： 时间：2021年x月x日 学海无涯 页码：第 PAGE 3页 共 NUMPAGES 13页 第 第 PAGE 1 页 共 NUMPAGES 1 页 第六章 肾上腺素能神经系统激动药和阻断药 药理学 第八版 第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药 第一节肾上腺素受体激动药 一、构效关系与分类 1、拟交感胺类药物（sympathomimetic amines）：肾上腺素受体激动药化学结构均为胺类， 且作用于兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类药物 2、肾上腺素化学基本结构β-苯乙胺剂由苯环、碳链、末端氨基构成 构效关系 1、苯环上的取代 （1）儿茶酚胺类：具有儿茶酚结构的肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺1）在外周产生明显的α、β受体激动作用，易被COMT灭活，对中枢作用弱，作用时间短2）结构为苯环3、4位碳上的氢原子被羟基取代的化学结构 （2）非儿茶酚胺类 1）去掉一个羟基，作用时间延长，外周作用减弱 2）去掉两个羟基，口服生物利用度增加，外周作用缓和而持久，中枢作用加强 2、碳链上的取代 1）α碳原子上氢被甲基取代，MAO的代谢被阻碍，作用时间延长 2）α易被摄取-1摄入神经末梢内，促进递质释放 3）α碳和β碳如被其他基团取代，可形成光学异构体 4）在α碳上形成的左旋体，外