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714页-54钌配合物抗肿瘤研究新进展_陈禹 收稿:2009年2月(特约)*国家自然科学基金项目(No20871122)、国家重点基础研究发展计划(973)项目(No.2007CB815306)、教育部新世纪优秀人才支持计划项目(No.NCET -06-0718)和教育部科学技术研究重点项目(No.108103)资助**通讯联系人 e -mail:ceschh@/doc/44e5a2d4804d2b160a4ec05d.html;cesjln@/doc/44e5a2d4804d2b160a4ec05d.html钌配合物抗肿瘤研究新进展*陈 禹 杜可杰 巢 晖**计亮年**(中山大学化学与化学工程学院生物无机与合成化学教育部重点实验室 广州510275)摘 要 钌配合物作为抗癌药物的研究已受到广泛关注,成为无机药物化学的重要研究内容之一。本文简要评述了近年来钌配合物的抗肿瘤活性研究进展,包括作为细胞毒药物的钌配合物设计与筛选、钌配合物以端粒酶、DNA 拓扑异构酶及蛋白激酶作为抗肿瘤作用新靶点等。关键词 钌配合物 DNA 抗肿瘤 抑制中图分类号:O614.8;Q523;R97911 文献标识码:A 文章编号:1005-281X(2009)05-0836-09New Trends for Ruthenium Complexes with Anticancer ActivityChen Yu Du Kejie Chao Hui**Ji Liangnian**(School of Chemistry and Chemical Engineering,Laboratory of Bioinorganic and Synthetic C he mistry,Ministry of Education,Sun Ya -t Sen University,Guangzhou 510275,China)Abstract The study of ruthenium comple xes as antitumor drugs has received intense interest and become an important research field of medicinal inorganic chemistry.This revie w highlights some recent progresses in the antitumor activity of ruthenium complexes,including the design and screening of ruthenium complexes as cytotoxic drugs,and the inhibition of telomerase,topoisomerase and protein kinase with ruthenium complexes.Key words ruthenium complexes;DNA;antitumor;inhibitionContents1 The antitumor activity of ruthenium complexes 1.1 KP1019-type complexes 1.2 NAMI -type complexes1.3 Ruthenium(ò)-arene complexes 1.4 Ruthenium polypyridyl complexes 2 Telomerase Inhibition 3 Topoisomerase Inhibition 4 Protein Kinase Inhibition 5 Prospect癌症作为疾病中的第二大死亡原因,严重威胁着人类的健康,全世界每年约有700万人死于癌症,其中我国每年150万人死于癌症,癌症已成为我国各类死因的头号杀手。因此,开发新型的、能选择性地作用于肿瘤细胞而对正常细胞没有毒性的抗肿瘤药物显得尤为迫切。化疗是目前临床治疗癌症的3大手段之一,但是长期以来,用于肿瘤治疗的药物主要是有机化合物;直到1969年美国密歇根州立大学的生物物理学家Barnett Rosenberg 偶然发现顺铂具有抗肿瘤活性,才激发了人们对金属药物的关注[1)4]。科学工作者在铂类抗肿瘤药物领域进行了大量研究工作,经历了近30年的研究发展,已相继成功开发了顺铂(cisplatin)、卡铂(carboplatin)等,用于临床治疗癌症[5)8]。特别是顺铂和卡铂是目前临床上使用最广的抗癌药物之一,是治疗许多肿瘤的首选药物。但目前,临床应用铂类抗癌药最大的问第21卷第5期2009年5月化 学