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书写“手性”传奇精诚的心群英传奇
什么是手性 ?手性是自然界的本质属性之一, 一种如人的左右手一样,在空间上不能完全叠合,却能互为镜像的奇特属性。具有互呈镜像结构的化合物分子互称为对映异构体或光学异构体。 大自然的造化之功常令人叹为观止。 我们知道,生命的物质基础是由碳元素与其他元素形成的有机物。在形成有机分子时, 1 个碳原子通过 4 个共价键与 4 个原子 ( 原子团 ) 相连形成三维的空间结构, 如果所连接的 4 个原子 ( 原子团 ) 互不相同,则会形成 2 种不同的分子结构。 更让人惊奇的是,氨基酸作为生命的基本结构单元也是手性化合物, 而且组成地球生命体的几乎都是左旋氨基酸。
互为手性对映体的两种物质具有完全一样的物理、化学性质,
但在活性、毒性等方面往往存在差别,有的甚至作用相反。 20 世纪
60 年代著名的“反应停事件”,导致 1.2 万名婴儿出现生理缺陷,
就是由于其 (s) -( -) -异构体具有严重的致畸毒副作用。因此,如
何获得单一的对映体药物显得极为重要。 制备手性化合物的单一对映体的技术称为不对称合成, 这种技术可以广泛应用于制药、 香精和甜味剂等化工行业, 为工业产业带来巨大变革。 中国科学院成都有机化学研究所不对称合成与手性技术 ( 四川省 ) 重点实验室是国内最早开展手性技术研究的机构之一, 在手性诱导, 不对称催化合成及手性合成。手性拆分等技术研究领域一直处于国内领先地位。 科研与产业化相得益彰
科研与产业化相得益彰
所成立于 1958 年 11 月,xx 年更名为中国科学院成都有机化学有限公司,是一家技术创新和产业发展并重的医药化工和材料领域的高新技术企业。不对称合成与手性技术 ( 四川省 ) 重点实验室是其下属的一个重点研发中心。作为国内手性药物领域唯一的国家工程中心,该中心产业化条件齐备, 其实验室在手性技术创新体系上具有核心技术竞争优势,聚集了众多从美国、德国、日本、爱尔兰归国的博士及
留学人员,以及国家自然科学杰出青年基金获得者,中科院“ __ ” 人才、“西部之光”入选者等十多名学术带头人和六十余名在读博士、硕士研究生,具有很强的科技创新能力。 xx 年以来,实验室先后承担了“手性氨基酸生产关键技术研究与产业化” “非天然手性氨基酸的固定化酶催化工业制备技术开发” 等二十余个课题项目, 申请了“光学活性α-取代苄胺的不对称合成” “氧基一保护天冬甜肽的制备方法”等 49 项国家专利。强大的科研能力使得实验室能够为手性药物
基础研究和产品开发提供强大而专业的研发平台, 同时,与国内众多
的知名医药化工企业的长期合作交流又为其基础研究提供了实战检验的舞台。
经过团队数年来的不懈努力和积极探索,不对称合成与手性技
术重点实验室已经在科研与产业化的道路上, 逐渐形成了以共性、 关键技术构建为核心的医药产品产业链, 通过系统技术交叉、 集成及过程强化形成了实验室的特色与优势取得了丰硕成果, 目前,已在国内外核心期刊上发表论文二百多篇, 在手性技术研究领域申请国内外发明专利六十多项,获得授权 23 项,获得数个奖项与国家资助项目,在与制药企业的合作中实现了数十种手性原料药、 手性中间体和手性拆分剂的产业化,每年从企业争取科研经费千万元以上。
智慧与魄力汇集一身
说到不对称合成与手性技术重点实验室,就不能不提到一个
人――实验室主任王立新。王立新, 1968 年 2 月生,四川安岳人, 1992 年南京大学化学系研究生毕业,研究员,博士生导师,多家国内知名医药企业的 ( 客座 ) 首席科学家 四川省中小企业科技咨询专家
团成员,中国化学会会员,中国精细化工委员会会员,《合成化学》
杂志编委。作为一个有机及药物合成领域的专家, 他的主要研究方向
包括不对称催化与有机药物合成, 酶催化的有机合成, 有机合成方法
学,有机合成新反应、新技术、新方法、新思想及应用。他特别关注
基础有机合成与应用有机化学的有效结合及相互促进,迄今已发表
SCl 论文三十多篇, 拥有专利 15 项。主持或参与中科院 “西部行动”计划,中科院重要方向性项目、 发改委重大项目、科技部“支撑计划”等多项国家级项目,先后负责承担了几十项企业重大技术合作项目。
作为实验室的领头人,王立新研究员坚持依靠市场机制与企业
合作求生存的发展道路。 在长期与国内医药化工产业界的交往中, 他帮助并见证了多家企业的起步与发展,熟悉从科研、中试,生产到市场等各个环节的实践及管理经验, 了解国内外医药及中间体产品与技术市场,这些丰厚的积淀都成为他带领团队在产业化道路上摸索的财富和资本。
作为一个高瞻远瞩的实干家,王立新研究员对于知识产权和专
利的认识也非常深刻。 他认为只有通过拥有自主知识产权, 才能改变
我国被动地向国际大型制药企业提供“价
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