辽宁医学院药理教研室.pptx

抗 高 血 压 药 (antihypertensive drugs);高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999）;原发(Essential, primary) 90% 继发 (Secondary) 10% ;理想的抗高血压药的要求;血压形成的条件;2.调节 压力感受器（颈A窦、主A弓） 化学感受器（颈A体、主A体） 交感NS RAS CVS;一、 抗高血压药的分类;三.交感神经抑制药 1.中枢性降压药 可乐定 2.神经节阻断药 美加明 3.抗去甲肾上腺素神经末梢药 利舍平、胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药 （1）αR阻断药 酚妥拉明 （2）α1R阻断药 哌唑嗪 （3）α、βR阻断药 拉贝洛尔 βR阻断药 普萘洛尔、美托洛尔 ;三. 抑制RAAS药物;五. 血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 吲哒帕胺、酮色林;一. 利尿药 氢氯噻嗪 二. β受体阻断药 普萘洛尔 三. 钙拮抗药 硝苯地平 四. 抑制RAAS药物 1.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 2.血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药;一、利尿药;2.临床应用 一线药：中效利尿药 高血压危象和伴肾衰的患者: 高效利尿药 3.不良反应 （1）电解质紊乱 K+ Na+ Mg2+ （2）血糖升高 糖尿病患者禁用 （3）脂质代谢紊乱 TC G LDL （4）肾素活性;二 钙拮抗药;硝苯地平(nifedipine);三、肾上腺素受体阻断药;降压机制 （-）心脏β1受体 心率 心缩力 心输出量 （-）肾脏β1受体 肾素分泌 RAS （-）中枢β受体 外周交感张力 （-）交感突触前膜β受体 正反馈 NE分泌 改变压力感受器的敏感性 增加PG的合成 缺点 引起脂质代谢紊乱 TC G HDL 糖耐量 ;降压作用缓慢 各种程度的原发性高血压 伴排co高、高肾素、心绞痛、偏头痛者； 不易引起体位性低血压； 禁忌症：心衰、支气管哮喘 ;纳多洛尔：增加肾血流 阿替洛尔：选择性β1受体阻断各种高血压 美托洛尔（倍他乐克）/阿替洛尔/醋丁洛尔ISA 对血管、支气管影响较小 ;三 α1受体阻断药—— 哌唑嗪(prazosin) 选择性阻断α1受体，扩张小A、V 不影响心率及肾素分泌、对肾血流无影响 优点：降低血脂 TC G LDL HDL 不良反应 首剂现象 首剂减半用0.5mg卧位或睡前 部分病人首次给药后0.5~1h，出现体位性低血压、晕厥、心悸等;乌拉地尔 还激动5-HT1A受体 各期高血压及后负荷增加的急性左心衰竭 特拉唑嗪(terazosin) t1/2长 αβ受体阻断药——拉贝洛尔 阻断α1<β，降压作用温和 各种程度、各型高血压;四、抑制RAAS药物;1.抑制循环RAS 初期降压 2.抑制局部组织RAS 长期降压 3.减少缓激肽（bradykinin,BK)的降解 4.减少醛固酮分泌利于排钠 5.抑制交感神经系统活性.;Angiotensin I ACE Angiotensin II 1. potent vasoconstrictor - increases BP 2. stimulates Aldosterone - Na+ & H2O reabsorbtion ;;临床应用;不良反应;其他ACEI常用药;（二）、AT1受体阻断药;失活肽;五.抑制交感神经系统药物;1.降压 机 制： A.激动延髓腹外侧核吻侧端的Ⅰ1咪唑啉R， B.激动中枢α2R 镇静 C.激动外周交感神经突触前膜的α2R及其相邻的咪唑啉R D.降低肾素和醛固酮水平 E 促内源性阿片肽的释放 ;作用特点： A.舒张小A 抑制心脏 B. 不↓肾血流量和肾小球滤过率 C. ↓肾素分泌 D .↓胃肠分泌和运动 临床应用 中度高血压，尤其伴溃疡者 戒毒，可消除戒断症状 开角型青光眼; 嗜睡、便秘等 停药反应（反跳）： 心悸、出汗、 BP突然升高等交感神经功能亢进现象 反跳机制：突触前膜α2-R下调，NE过多释放 ;甲基多巴(methyldopa) 肾功能不良的中度高血压 莫索尼定 选择性激动Ⅰ1咪唑啉受体 可逆转左室肥厚;(二）神经节阻断药;六.扩血管药;肼屈嗪(hydralazine);硝普钠(sodium nitropruss