肾上腺素受体阻断药(adrenoceptorblockingdrugs)PPT课件.pptx

第六章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs);分类： α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 α β受体阻滞剂;第一节 α受体阻断药;分类 1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 长效类;;一、非选择性α受体阻断药 （一）短效类 阻断α1和α2 两受体，属竞争性拮抗 酚妥拉明 (phentolamine) 又名立其丁(regitine)、苄胺唑林;药理作用 临床应用 不良反应;??? ;1．血管 扩张 （对抗NA缩???管作用） 小A、小V扩张→外周阻力 Bp 问：1.为什么不作降压药使用？ 2.酚妥拉明对新福林、NE、AD的升压作用有何不同影响？ ;;3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌 4.组胺样作用：胃酸分泌增加;二、临床应用;嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）;诊断方法：阻滞实验;4.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用 5.顽固性心衰和急性心肌梗死： 扩血管，减轻心脏负荷，增加心排;三、不良反应;（二）长 效 类 与α受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline);特点 1.起效慢、作用久 2.口服吸收少，仅作IV(刺激性) 3.扩血管 降压 用于嗜镉细胞瘤 用于外周血管痉挛性疾病;二、选择性α受体阻滞药;第二节 β受体阻断药;分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1 ② 阻断β1和 β2 ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等;?受体阻断药的药理学特征比较;药理作用 临床应用 不良反应 ;一、药理作用;;(2) 支气管平滑肌 （-）β2R→支气管平滑肌收缩→诱发、加重哮喘 (3) 代谢 ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应 ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4→T3 (4) 肾素 （-）肾小球旁器β1R 肾素释放 AⅡ↓，BP↓;2.内在拟交感活性： 某些β受体阻断药与受体结合后有微弱的激动β受体的作用。 3. 膜稳定作用： 某些β受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。;4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压;1.室上性心动过速 2.高血压 3.心绞痛 4.甲状腺机能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。 5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）， 预防肝硬化引起的上消化道出血等；;1. 一般反应: 消化道症状 2. 心血管反应: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。;禁忌证： 心功能不全急性发作期； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等；;一、非选择性β受体阻断药;口服首关消除明显,生物利用度低。 血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 易透BBB （-）β1、β2R作用强，无内在拟交感活性 临床用药应从小剂量开始;二、选择性β1受体阻断药; 三、αβ受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol);练习与思考