执业药师专业知识一重点笔记.doc

执业药师专业学习知识一要点笔录 执业药师专业学习知识一要点笔录 执业药师专业学习知识一要点笔录 第1xx药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 （一）药物根源与分类 药物主要包含化学合成药物、根源于天然产物的药物和生物技术药物。 （二）药物的构造与命名 药物的名称包含药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专 利药品名称（INN）。 二、药物剂型与制剂 （一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的观点 剂型：适合于疾病的诊疗、治疗或预防的需要而制备的不一样给药形式，称 为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物依据某种剂型制成必定规格并拥有必定质量标准的详细 品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如xxC片、阿莫西林胶囊、鱼肝 油胶丸等。 2、剂型的分类 3、药用辅料 药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提升药物稳固性、提升药 物疗效、降低药物毒副作用、调理药物作用、增添病人用药的适应性。 药用辅料的分类 （二）药物稳固性及药品有效期 1、药物制剂稳固性变化 2、影响药物制剂稳固性的要素 1/23 3、药物制剂稳固化方法：控制温度、调理pH、改变溶剂、控制水分及湿 度、遮光、驱赶氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改良剂型或生产工艺、 制备稳固的衍生物、加入干燥剂及改良包装。 4、药品有效期：关于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一 衰期，记作t0 9。 （三）药物制剂配伍变化和互相作用 1、配伍变化的种类 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原由：溶剂构成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作 用、直接反响、盐析作用、配合量、混淆的次序、反响时间、氧与二氧化碳的 影响、光敏感性、成分的纯度。 （四）药品的包装与储存 药品包装的分类 三、药学专业知识 1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学构造特色、与此相联系的 理化性质、稳固性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体 内的生物转变等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制 和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用体制及药物在体内的动向 变化规律。 4、专业知识：主要研究化学药物的构造确认、质量研究与稳固性评论，药 品的质量控制方法研究与标准拟订，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数 据评论。 2/23 第2xx药物的构造与药物作用 一、药物理化性质与药物活性 （一）药物的溶解度、分派系数和浸透性对药效的影响 药物的汲取、散布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分派实现的，所以 要求药物既拥有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统依据药物溶解性和肠 壁浸透性的不一样组合将药物分为四类： 水溶解性——水溶性；浸透性——脂溶性；哪个要素低它就是限速的要素， 体内汲取就取决于该要素。 （二）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响 酸酸碱碱促汲取，酸碱碱酸促排泄 二、药物构造与药物活性 （一）药物构造与官能团 1、药物的主要构造骨架与药效团 药物=母核+药效团（一类药物母核可能不一样，可是均含有同样的药效团或 者在体内代谢后能生成药效团）比如他汀类药物。 2、药物的典型官能团对生物活性的影响 （二）药物化学构造与生物活性 1、药物化学构造对药物转运、转运体的影响 很多组织的生物膜存在特别的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转 运体。很多药物已被证明是转运体的底物或克制剂。可经过构造修饰增添转运 体对药物的转运，进而增添药物的汲取。 例：xxxx+L-缬氨酸——伐昔xx（小肠上皮细胞转运体PEPT1底物），增添 其汲取——进入体内后水解为三磷酸xxxx发挥药效。 3/23 2、药物化学构造对药物不良反响的影响 （1）对细胞色素P450的作用 细胞色素P450是主要的药物代谢酶，有好多亚型，但CYP4最多，约占总 量的50%。 （2）对心脏快速延缓整流钾离子通道（hERG）的影响 很多药理作用各异、化学构造多样的药物对hERGK+通道拥有克制作用，可 进一步惹起Q-T间期延伸，引发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反 应。最常有的主要为心脏用药物，如抗心律失态药、抗心绞痛药和强心药。 3、药物与作用靶标联合的化学实质：药物+生物大分子 药物与生物大分子的联合形式： 4、药物的手性特色及其对药物作用的影响 三、药物化学构造与药物代谢 药物代谢分为两相：第I相生物转变，也称为药物的官能团化反响，是体内 的酶对药物分子进行的氧化、复原、水解、羟基化等反响，在药物分子中引入 或使药物分子裸露出极性基团。第Ⅱ相生物联合，是将第I相中药物产生的极性 基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键 联合。 （一）药物构造与第I相生物转变的