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- 2021-08-09 发布于北京
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第5章 抗结核病药;学习内容和要求;一 结核病; 二、抗结核病药
;三、一线抗结核病药
异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封)
口服吸收快而完全,分布广泛,穿透
力强,选择性高,强度呈剂量依赖性,常
单用易产生耐药性。
作用机制:抑制分支菌酸 膜磷脂
临床应用:全身各部位、各类结核病;不良反应为
神经系统毒性如中枢神经头晕、头痛、失
眠,外周神经为神经炎;肝损害;过敏反
应如皮疹、粒细胞减少。
; 利福平(rifampin, RFP)
广谱,与链霉素、异烟肼合用可使其作
用增强并延缓??药性的产生。作用机制为抑
制敏感菌DNA的RNA多聚酶,而阻止其mRNA的
合成。临床用于各种类型结核病、麻风病及
敏感菌所致疾病。不良反应为恶心、呕吐;
肝损害;粪、泪、汗、痰可呈橘红色。不宜
与食物同服。 ;乙胺丁醇(ethambutol, EMB)
仅对结核杆菌有效,但活性低,对异
烟肼、利福平耐药菌仍有效,常与其他抗
结核病药合用治疗各型结核病。其特殊不
良反应为球后视神经炎。
;吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)
口服易吸收,分布广,在酸性环境下
作用强,常用易产生耐药性,与其他抗结核药
合用疗效增强,并延缓耐药性产生;不良反应
主要为肝损害,有剂量依赖性。
链霉素(streptomycin)
分布于细胞外液,穿透力差,易产生耐
药性,仅用于初治结核病。
;四、二线抗结核病药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺
阿米卡星 氧氟沙星
;五、抗结核病药物应用原则
1)早期用药
2)联合用药
3)规律用药
4)全程督导治疗;思考题
目前治疗结核病的一线药有哪些?应用
原则是什么?
;第8章 抗寄生虫病药;学习内容和要求;一、抗疟药
1. 疟原虫的生活史和抗疟药作用环节
(见下页图)
;病因预防药;2.常用药物
1)控制疟疾症状药
氯喹 (chloroquine)
特点:①肝、脾、肾、红细胞分布浓度高,有利于相关疾病治疗
②抗疟作用:快、强、久,是控制症状的首选药;
抗阿米巴原虫作用:治疗肠外阿米巴病;
抗免疫作用:对自身免疫性疾病有一定疗效。;③作用机制:
A.本身的喹啉环与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶结合,插入DNA双螺旋之间,影响DNA的复制,并使RNA断裂,从而抑制疟原虫的分裂增殖。
B.氯喹为弱碱性,大量进入疟原虫体内,使其PH值增高,形成对蛋白质分解不利的环境,使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力下降,导致必需氨基酸缺乏。
C.与被感染红细胞产生的铁卟啉结合形成复合物,导致疟原虫和红细胞的损伤。
;
④不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛
、皮疹、视力模糊、白细胞减少、溶血性贫血等。孕妇禁用。
;奎宁 (quinine)
作用快、短,易复发。主要用于耐氯喹
的恶性疟、不能耐受氯喹病人。不良反应
为金鸡纳反应、特异质反应、过敏反应、
抑制心脏、兴奋子宫等。; 青蒿素 (artemisinin)
脂溶性高、分布广,易透过血脑屏障,为
高效、速效、低毒的抗疟药,但复发率高,主
要用于耐氯喹的恶性疟和抢救脑性疟。
;2)抗复发抗传播药
伯氨喹 (primaquine)
对迟发型红外期和雄雌配子体有较强的
杀灭作用,故用于良性疟的抗复发抗传播。
不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、溶血性贫血、高铁血红蛋白血症等。; 3)病因性预防药
乙胺嘧啶 (pyrimethamine))
能杀灭各类疟原虫肝细胞内的裂殖体 ,并
能在蚊体内抑制其有性增殖,起到病因性预
防和间接抗传播作用。作用机制为抑制疟原
虫的二氢叶酸还原酶,影响叶酸代谢。
;二、抗阿米巴原虫和抗滴虫药
1.抗阿米巴原虫药
包囊 小滋养体 大滋养体; 1)肠内、外抗阿米巴原虫药
甲硝唑 (metronidazole)
口服吸收快、分布广,可通过胎盘和血脑
屏障。有抗阿米巴作用:对肠内、外均有效
,为首选药,治疗阿米巴痢疾时,有效后再
用肠内抗阿米巴药,以防复发;抗滴虫;抗
厌氧菌; 抗贾弟鞭毛虫等。
不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、
血细胞减少等,致癌致畸。
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