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- 2021-08-13 发布于北京
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阿卡宁衍生物合成产物中乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选答辩人 :左娜娜导 师 :马志玲 副教授 目录选题意义研究方法结果与讨论实验创新点Ⅰ 选题意义 成功筛选出乙酰胆碱酯酶抑制剂 克服传统的有机定向合成的局限性乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病(Alzheimer’s,AD)是一种多发生于老年人中的缓慢进行性、智能衰退性疾病,俗称老年性痴呆病。AD的关键性症状主要是由胆碱能功能障碍所引起的,治疗AD病的主要途径是寻找新的中枢拟胆碱药,乙酰胆碱酯酶抑制剂就是其中的一类治疗药物。 乙酰胆碱在乙酰胆碱酯酶存在的条件下发生的水解反应如下:Acetylthiocholine + H2O → acetate + thiocholine2.Thiocholine + DTNB → 2-nitrobenzoate-5-mercaptothiocholine + 5-thio-2-nitrobenzoate(TNB)(yellow)BACK传统有机合成方法化学预试前导物 测定生物活性 合成 分离提纯 传统方法的局限性:?1)只适合易分离体系; 2)只注重主要合成产物的信息??Ⅱ实验内容原料:β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁合成乙酰胆碱酯酶抑制剂IC50的测定测定混合物是否具有抑制活力薄层色谱TLC分离筛选具有抑制活力物质定性确定物质液质联用LC-MSⅢ结果与讨论⒈研究体系以及合成路线(1)以2-氨基吡啶
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