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- 2021-08-25 发布于江苏
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第一章 β肾上腺素能受体阻滞剂的基础与临床
β肾上腺素能受体阻滞剂(β阻滞剂)是20世纪70年代具有里程碑意义的心血管药物,它直接针对心血管受体发挥药理学效应,阻滞心血管病的病理生理重要靶点,开创了心血管病药物靶向治疗的新时代。 第一节 β肾上腺素能受体阻滞剂的分类、药理学和药物代谢动力学[1] 一、β阻滞剂的分类 β阻滞剂为一组不同种类的化合物,其基本药理作用为阻断儿茶酚胺对β肾上腺素受体的兴奋作用。β受体至少分为三种亚型,即β1、β2、β3受体。其中β1受体主要存在于心脏、肾脏,而β2受体主要存在于血管平滑肌、肺支气管、肝脏内,心肌内也存在大量β2受体。 β阻滞剂按对受体的选择性可分为3种类型:①β1,β2、②β1、③α+β。不同的β阻滞剂对β1或β2受体的阻滞具有相对选择性,此外,某些化合物具有内在拟交感活性,某些具有膜稳定作用,这种药理学特性上的差别决定了β阻滞剂的分类和其治疗特性(表1-1-1)。 表1-1-1? β阻滞剂分类和药理学特点
类别
药名
心脏选择性
内在拟交感活性
膜稳定性
β阻滞强度
非选择性β1,β2
普萘洛尔Propranolol
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