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2021年物理药剂学知识点总结 2021年物理药剂学知识点总结 PAGE / NUMPAGES 2021年物理药剂学知识点总结 粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所体现基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定办法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增长流动性办法：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量恰当（恰当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分现象，用吸湿平衡曲线表达。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特性参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增长，这个吸湿量开始急剧增长相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，普通愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参照；为选取防湿性辅料提供参照。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面现象。 润湿剂（wetting agent）能增长疏水性药物微粒被水润湿能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生引力如粉体粒子与器壁间黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生引力如粒子与粒子间黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状能力。 14、休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面所成最大角。 15、密度真密度颗粒密度松密度或堆密度振实密度孔隙率 密度：单位体积粉体质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有比率 二、粒子径测定办法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增长，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增长粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改进流动性。 稳定性 名解 1、药物稳定性研究意义：是处方前研究工作重要而必须内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定药物制剂，为生产提供可靠处方和工艺，有助于提高经济效益和社会效益。 2、药物稳定性涉及：化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性 3、稳定性实验影响因素实验加速实验长期实验 稳定性实验：考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线影响下随时间变化规律，为药物生产、包装、贮存、运送条件提供科学根据，同步通过实验拟定药物有效期。影响因素实验（用一批原料）：高温实验、高湿度实验、强光照射实验；（2）加速实验（用三批供试品）：在超常条件下进行（原理：通过加速药物理化变化，探讨药物稳定性；办法：采用隔水式电热恒温培养箱等）；（3）长期实验（用三批供试品）：在接近药物实际贮存条件下进行，为制定药物有效期提供根据； 4、化学降解途径：水解（酯、酰胺），氧化，其她（异构化，聚合，脱羧） 5、稳定性实验目：考察原料药或药物制剂在温度湿度光线影响下随时间变化规律，为药物生产包装贮存运送条件提供科学根据，同步通过实验拟定药物有效期。 6、原料药：影响因素实验、加速实验、长期实验； 药物制剂（加速实验和长期实验） 7、影响因素实验（强化实验）：比加速实验条件更激烈，目：探讨药物固有稳定性、理解影响其稳定性因素及也许降解途径与降解产物，为制剂生产工艺包装贮存条件和建立降解产物分析办法提供科学根据。①高温实验②高湿度实验③强光照射实验 8、加速实验：超常条件。目：通过加速药物化学或物理变化，探讨药物稳定性，为制剂设计包装运送贮存提供必要资料。温度：40+—2，相对湿度：0.75+-0.05 采用隔水式电热恒温培养箱（温敏性，温度25+2湿度：0.6+0.1） 9、长期实验：接近药物实际贮存条件。目：为制定药物有效期提供根据。 10、恒温加速实验—典型恒温法：Arrh