14-第十八章现代中药制剂1-2节.pptx

第十八章 现代中药制剂第一节 概述一、中药、中药制剂和天然药物制剂的概念中药：在中医药理论指导下用于预防、治疗疾病及保健的动物药、植物药及矿物药。天然药物：经现代医药体系证明具有一定药理活性的动物药、植物药及矿物药等。中药制剂：将饮片加工成具有一定规格，可直接用于临床的药品。天然药物制剂：将有药理活性的天然产物加工成具有一定规格的可直接用于临床的药品。二、中药制剂的特点1.中药制剂的优点① 药性持久、性和力缓，尤其适于慢性疾病的治疗；②疗效多为复方成分综合作用的结果；③中药在治疗疑难杂症、骨科疾病及滋补强壮 等方面有独特的优势； ④中药制剂原料多为天然物质，毒副作用较小，患者较易接受。2.中药制剂的缺点①相当多中药制剂的药效物质不完全明确，影响了对工艺合理性的判断及生产规范化的监控，也影响质量标准的制订； ②产品质量标准较低，目前已有标准未能全面反映产品的内在质量，无法对产品质量作出客观、全面的评价，最后导致临床疗效的不确定； ③部分制剂由于生产技术及剂型滞后影响疗效的发挥；④药材因产地、采收季节、储存条件差异，质量较难统一和稳定，影响制剂投料、质量控制及临床疗效。三、中药剂型的改革1.中药剂型的改革意义有效成分不完全明确，制剂工艺比较落后、服用量大、质量标准水平较低等，影响了中药制剂的国内外竞争力，也给中药制剂的发展带来严峻挑战。采用先进科学技术及多学科联合公关，研究出安全、有效、稳定、质量可控、服用方便的中药新剂型是中药制剂研究的主要目标。2.中药剂型的改革原则①坚持中医药特色； ②坚持对传统中药剂型的继承和对新剂型的研究并重；③坚持以临床疗效来评价剂型是改革的金标准；④坚持剂型改革的合理性、必要性和科学性。3.中药剂型的选择原则：①根据临床需要选择剂型；②根据药物理化性质及生物学性质选择剂型；③更加安全、有效、稳定使用方便为原则。第二单元 单元操作作为制备中药制剂的原料，中药材及其饮片的入药形式主要有中药有效成分、中药有效部位、中药粗体物和中药全粉。除中药全粉外，其他形式入药前通常需要提取其中有效成分或有效部位。1.中药的有效成分 起治疗作用的化学成分，一般指单一化合物2.中药的有效部位 起治疗作用的一类或几类有效成分的混合物3.中药粗提物 中药提取物经初步的分离、纯化后制得的含有效成分、辅助成分及无效成分的混合物。 一、中药材的前处理1.药材的品质检查 ①药材鉴定，属真伪鉴别； ②药材检查，属优劣鉴定.2.药材的炮制 将药材净制、切制、炮炙处理制成一定规格饮片的操作3.药材的粉碎 根据药材种类、提取及制剂需要，粉碎成适宜粒度二、浸提为了减少服用剂量，制成适宜的制剂，大多数药材需经过浸提。浸提（extraction）是指用适宜的溶剂和方法，最大限度地将药材（或饮片）中有效成分或有效部位浸出的操作。（一）浸提的过程和影响因素：1.浸提过程：一般分为三个阶段：（1）浸润与渗透:药材表面润湿，通过毛细管和细胞间隙渗透到药材细胞内。（2）解吸与溶解：被植物组织吸附的有效成分，需要在溶剂的作用下进行解吸和溶解。（3）扩散：细胞内的有效成分在溶剂的作用下扩散到细胞外。2.影响浸提的因素：（1）浸出溶剂(水、乙醇)：溶剂的性质与用量对提取率有较大的影响（2）药材的粉碎粒度：物料越细小，浸出速度越快，但是粒度过磨也会引起不好的影响 （3）浸出温度：一般浸出温度越高，浸出速度也越快，但会达到一定的极限。这与控制步骤有关。（4）浓度梯度 ：一般浓度梯度越高，浸出速度越快，浸出率也越高。搅拌或强制循环是提高浓度梯度的有效措施。（5）浸出压力：增加浸提压力对质地坚实的药材有利。（6）提取时间：浸提时间越长，浸提越完全。但一定值后有不好影响。（7）提取方法：超声波、流化浸出、电磁场浸出、电磁振动浸出、脉冲浸出等。（二）浸提方法和设备1.煎煮法是在药材适当粉碎加水浸泡微沸一定时间，提取药材中的有效成分或有效部位的方法。（1）工艺流程：加适量水饮片饮片汤剂浸泡煎煮浓缩其他剂型（2）煎煮法注意事项 ①煎煮前，将药材冷浸30~60分钟；② 煎煮时每次加水量约为药材的6~8倍；沸腾后改为文火，每次煎煮1~2小时，通常煎煮2~3次；③适用于对湿热稳定且成分溶于水的药材； ④提取成分复杂，杂质较多。（3）常用设备①敞口倾斜式夹层锅。 适合用于小批量生产。②多能提取罐适用范围:有效成分溶于水对湿、热稳定杂质多易霉变2.浸制法：是将药材置于溶媒中,在一定温度下浸泡一段时间，提取有效成分的方法。（1）工艺流程：饮片粉碎置有盖容器中压榨残汁不时搅拌密闭浸泡一定时间收集浸出液过滤静置24h过滤浸出液 冷浸法：常温下（15－25℃）溶媒中浸渍。　温浸法：40－60℃溶媒中浸渍。　 一次浸渍法：定量溶媒一次浸渍完毕　　多次浸渍法：定量溶媒多次浸渍，减小药渣吸液