药理学学习指南邵阳医专药理学教研室绪论药理学是研究药.docxVIP

最新 精品 Word 欢迎下载 可修改 药理学学习指南 邵阳医专药理学教研室 绪 论 药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。药理学研究的内容主要包括两个方面：①研究药物对机体的作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学；②研究机体对药物的影响及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。 药物是指可以影响机体原有的生理功能或生化过程，用以预防、治疗和诊断疾病的化学物质。 药理学的主要学科任务：一是阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药提供理论依据；二是开发新药，发现药物的新用途；三是阐明生物机体的生理、生化现象，为其他生命科学的研究提供重要的科学资料。 药物代谢动力学 药物代谢动力学是研究药物的体内过程既药物的吸收、分布、生物转化和排泄的过程，并运用数学原理阐述药物在体内的变化规律。 （一）药物跨膜转运 可分为： １．被动转运　是药物依赖生物膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度—侧转运，转运速度与浓度差成正比，不消耗能量。包括： ⑴简单扩散：是指药物溶于脂质而通过细胞膜。是药物最主要的转运方式。 ⑵膜孔扩散：水溶性小分子药物在流体静压或渗透压的影响通过细胞膜的水通道。 = 3 \* GB2 ⑶易化扩散：是靠载体顺浓度梯度跨膜转运，需要载体、有竞争抑制现象和饱和现象。 ２．主动转运　需依赖细胞膜内特异性载体，逆浓度差的转运，消耗能量、需要载体、有竞争抑制现象和饱和现象。 （二） 药物的体内过程 １．药物的吸收　是药物自用药部位转运进入血液循环的过程。一般药物吸收的快慢顺序为：吸入肌内注射皮下注射舌下直肠口服皮肤。 ⑴胃肠道给药：经胃肠粘膜吸收的药物，在通过肠粘膜和肝时，会被部分代谢灭活，使进入体循环的药量减少，称为首过消除。舌下及直肠给药后其吸收途径不经过肝门静脉，可避免首关消除。 ⑵注射给药　静脉注射和静脉滴注可使药物迅速而准确地进入体循环，作用发挥快。肌内注射及皮下注射，一般作用较口服快，吸收速度取决于注射局部的循环。 ⑶呼吸道给药　药物吸收极其迅速，气体及挥发性药物可直接进入肺泡。 ２．药物的分布　是指药物吸收后随血液循环到各组织器官中的过程。影响因素主要有药物与血浆蛋白的结合率、体液的pH、药物的性质、局部组织血流量和细胞膜屏障等。 3．药物的生物转化 是药物在体内发生化学结构的改变。药物主要由肝脏微粒体的细胞色素P－450单氧化酶系统(简称肝药酶)生物转化而失活，并转化为极性高的水溶性代谢物排出体外。 药酶诱导剂：可使肝药酶活性增强或生成增加; 药酶抑制剂可使肝药酶活性降低或生成减少。 ４．药物的排泄　是药物及其代谢产物通过不同途径排出体外的过程。排泄的途径主要是肾。 ⑴药物由肾小球滤过、肾小管重吸收及主动分泌通道排泄。尿液pH可影响药物的吸收。 ⑵胆汁排泄：药物及其代谢产物可经胆汁主动排入肠腔，然后随粪便排出体外。有些药物随胆汁排入肠腔，被水解后经肠壁再吸收入血，称为肝肠循环。 （三） 药物消除动力学　是进入血液循环的药物由于分布、代谢和排泄，其血药浓度不断衰减的过程。药物的消除过程包括代谢和排泄。 １．一级消除动力学 是单位时间内血中药物按一定比例消除，又称恒比消除。消除速率与血药浓度成正比，在治疗量时，大多数药物按恒比进行消除。 ２．零级消除动力学　是单位时间内血中药物按一定数量消除，也称恒量消除。消除速率与血药浓度无关，常因体内药量过大，机体在以最大能力将体内药物消除。 （四）药物代谢动力学的重要参数 １．半衰期　是血浆药物浓度降低一半所需要的时间。其长短表示体内药物的消除速度。大多数药物按恒比消除，其t1/2是一恒定值，不受给药途径和血药浓度的影响。 ２．时量曲线　是单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度的变化，可定量分析药物在体内的变化过程。 ３．清除率　是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能的好坏。 ４．生物利用度　是血管外给药后能被吸收进入体循环的相对量和速度，反映药物制剂被机体吸收利用的程度和速度，也可反映吸收速度对药效的影响 ５．稳态血药浓度　药物定时定量或恒速静脉滴注给药，经5个t1/2 后所达到的血药浓度，又称坪值。此时药物的吸收速度与消除速度达到平衡。当给药间隔为一个t1/2时，首次剂量加倍可立即达到坪值。为维持坪值所需剂量称维持量，立即达到有效血浓所需要的剂量称负荷量。 药物效应动力学 （一）药物作用的基本规律 1．药物的基本作用 兴奋和抑制。 2．药物作用的方式 ⑴直接作用：指药物对其所接触的组织器官直接产生的作用；间接作用：是指由药物的直接作用引发的其他作用。 ⑵局部作用：指药物吸收入血前,在用药部位产生的直接作用；吸收作用