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药师《药理学》考前培训课件（三）王后源2007.4第三章 主要作用于传出神经系统的药物第一节 传出神经药物的分类一.传出神经分类 运动神经 支配骨骼肌运动的神情传出神经 交感神经 植物神经 (又称自主神经)副交感神经但传出的递质可分为胆碱能神经和肾上腺素能神经内脏平滑肌.心肌或腺体效应器交感神经中 枢 神 经植物神经神经节副交感神经神经节骨骼肌运动神经递质乙酰胆碱(ACh)胆碱能神经神经去甲肾上腺素(NA)肾上腺能神经存在M胆碱受体胆碱受体胆碱能神经组织N胆碱受体α肾上腺素受体存在肾上腺能神经组织肾上腺素受体β肾上腺素受体胆碱酯酶抑制剂(新斯的明)拟胆碱药M.N受体激动剂胆碱受体激动剂拟似药M受体激动剂(毛果芸香碱)N受体激动剂(烟碱)α. β受体激动剂(肾上腺素)α1.α2受体激动剂(去甲肾上腺素)拟肾上腺素药α1受体激动剂(苯肾上腺素)α受体激动剂α2受体激动剂(可乐定)(肾上腺素受体激动剂)β1. β2受体激动剂(异丙肾上腺素)β受体激动剂β1受体激动剂(多巴酚丁胺)β2受体激动剂(沙丁胺醇)胆碱酯酶复活剂(碘解磷定)抗胆碱药M受体阻断药(阿托品)胆碱受体阻断药阻断药N1受体阻断药(咪噻吩)N受体阻断药N2受体阻断药(筒箭毒碱)α. β受体阻断药(拉贝洛尔)肾上腺素受体激动剂α受体阻断药(酚妥拉明) β受体阻断药(普萘洛尔)去甲肾上腺素能神经阻断药拟胆碱药M受体兴奋表现有心率减慢,心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降.胃肠道.泌尿道以及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,瞳孔括约肌和睫状肌收缩N1受体兴奋表现为交感神经和副交感神经同时兴奋所产生的作用N2受体兴奋表现为使骨骼肌收缩氨甲酰甲胆碱(乌拉胆碱) 可激动M受体.特别是对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高.对心血管系统的几无作用,主要用于术后腹部气胀与尿潴留毛果芸香碱对眼和腺体作用强而对心血管系统作用不明显1作用眼不着 引起缩瞳.降低眼内压和调节痉挛 2使腺体分泌增加,尤其汗腺和唾液腺 3平滑肌作用 除眼内平滑肌外,本品还能兴奋肠道.支气管.子宫.膀胱及胆道平滑肌.抗胆碱药阿托品 药理为阻滞M受体的抗胆碱药1解除内脏平滑肌的痉挛,也能解除血管平滑肌痉挛,改善微血管循环2抑制腺体分泌,对汗腺和唾液腺最强 ,引起口干及皮肤干燥,3对眼作用表现为a.扩瞳 b.升高眼内压 c.调节麻痹(形成看近物模糊,视远物清楚)4拮抗迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快.5兴奋呼吸中枢,但中毒时 由兴奋转为抑制至昏迷 应用: 1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛,能使胃肠绞痛迅速缓解,对胆绞痛及肾绞痛疗效较差常与镇痛药合用.能松弛膀胱逼尿肌.增加括约肌张力,治疗遗尿症,缓解尿频.尿急等刺激症状 2.解救有机磷中毒 对于严重重毒昏迷者,应足量和反复持续使用,使之出现”阿托品化”(表现为瞳孔扩大.颜面潮红.腺体分泌减少.口干.轻度躁动不安.)后减量维持. 中 重度者加用胆碱酯酶复活剂(碘解磷定)3.眼科 虹膜睫状体炎.瞳孔放大.调节功能麻痹(滴时按住内眦) 4.作用腺体于抑制全麻时气管内腺体分泌黏液.盗汗.流涎症.5.抗休克 解除血管痉挛,改善微环障碍.主要用于感染中毒性休克(不宜用于休克伴心动过速或高热者)6.治疗锑剂引起的阿--斯综合症状 . 7.缓慢型心律失常.阿托品不良反应及注意:口干.皮肤干燥.眩晕.视物模糊.小便困难,严重者瞳孔散大.皮肤潮红.心率加快.兴奋.烦燥.谵语.惊厥 青光眼及前列腺肥大患者禁用中毒解救主要是对症处理:1洗胃.导泻,清除未吸收的阿托品2中枢兴奋过于强烈时,用镇静药或抗惊厥(司可巴比妥或水合氯醛)对抗3.呼吸抑制时用尼可刹米4.用拟胆碱药(新斯的明或毛果芸香碱)对抗外周作用东莨菪碱药理 作用同阿托品,对中枢作用强,兴奋呼吸中枢,抑制大脑皮层.有镇静作用,作抗晕车晕船药,作抗震颤麻痹药,抢救极重型流脑呼吸衰竭(伴有剧烈抽搐)有效不良反应同阿托品,山莨菪碱药理 作用同阿托品,解除血管痉挛.改善微循环作用较阿托品强,不易透过血脑屏障,几无中枢作用 用于:1 感染中毒性休克 2.血管性疾患 3.各种神经痛4.平滑肌痉挛 5眩晕病死 6眼底疾患 7突发性耳聋丙胺太林(普鲁本辛)为合成外周抗胆碱药,有弱的神经节阻断作用,不易透过血脑屏障,治疗量对胃肠道平滑肌解痉作用强并能减少胃酸分泌.用于胃及十二指肠溃疡.胃肠痉挛.妊娠呕吐.遗尿及多汗症丁溴东莨菪碱外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用.但对中枢的作用较弱,选择性的缓解胃肠道.胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动.对心脏.瞳孔及唾液腺影响较小甲溴贝那替嗪 有解痉和抗胃酸分泌的作用曲美布丁有对胃肠道平滑肌双向调节作用,胃肠道功能低