?-受体阻滞剂的临床应用;临床第一个 ?-受体阻滞剂Pronethalol于1962年问世,对心绞痛有效,因在动物体表现的副作用而未被推广,但其发明者James W Black 1988年因提出?-受体阻滞剂的概念而获诺贝尔医学奖; β受体阻滞剂问世40多年来,在各种心血管疾病的防治中发挥了重要作用,已成为应用最为广泛的心血管药物之一。然而,在良好疗效得到肯定的同时,β受体阻滞剂也存在一些不良反应和临床应用局限性。
流行病学调查和观察性研究表明,我国β受体阻滞剂临床使用率偏低,剂量偏小,使用很不规范。如何长期持续应用这类药物,并把握适当的剂量,已成为临床实践的难题。
中华医学会心血管病学分会组织撰写了《β受体阻滞剂在心血管疾病中临床应用的专家共识》(下简称《专家共识》),并刊登于《中华心血管病杂志》[2009, 37(3)]。 ;肾上腺素能受体亚型的分布与效应;肾上腺素能受体亚型的分布与效应;肾上腺素能受体的分布和作用
β1:心脏---产生变力性和变时性作用
β2:支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞
周围血管壁
α1:突触后和血管壁?1,产生血管收缩
α2 :突触前?2受体
; 二.β受体阻滞剂分类; 一.非选择性β受体阻滞剂; 二.选择性心脏β1受体阻滞剂;三.具有扩血管作用的β阻滞剂;四.具有抗心律失常作用的β阻滞剂;β受体阻滞剂适应症;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭; ?阻滞剂治疗CHFESC 2004 专家共识;; 3 . 必须小量开始,如能耐受,可每隔2~4周将剂
量加倍。治疗宜个体化,以达最大耐受量
4. ?-阻滞剂不能应用于“ 抢救”急性心衰患者
5. NYHA IV级心衰患者需待病情稳定(4天内未
静脉用药;已无液体潴留并体重衡定),在严
密监护用药
6. 应在ACEI、和利尿剂基础上加用?-阻滞剂,
地高辛也可合用;剂量:以小剂量开始;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂治疗高血压;血药浓度平稳、波动小
? 在有效治疗阈范围内
? 保持理想的选择性 ?1-阻滞效应
降压 T:P ratio 89%
药后18h~24h 的?1阻滞作用强
有利于控制血压晨峰
给药次数 ? ,改善病人的???从性
不良反应 ?
? 对糖代谢影响更小
? 对气道阻力干扰更低
? 中枢不良反应更少
? 疲劳感显著降低; 年轻高血压伴高动力状态、心率快者;?阻滞剂是联合用药的重要组成部分;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂治疗冠心病; ;心理社会应激事件–防御反应-猝死;心理社会应激 交感神经激活
;?-RB在慢性稳定性心绞痛治疗的地位;?-阻滞剂在慢性稳定性心绞痛治疗的地位;STEMI 住院期处理:?阻滞剂治疗(ACC/AHA Guidelines 2004);心肌梗死急性期处理:?-阻滞剂治疗(ESC 2007专家共识);β受体阻滞剂适应症;近年来,b 受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极大重视。CAST试验结果使I 类药物应用受到质疑,其亚组分析显示了b 受体阻滞剂的优越,涌现出性能更佳的b 受体阻滞剂。交感神经的激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很重要,阻断其不利作用后,对心脏多种不利情况有治疗和逆转作用。因此,作用谱广,致心律失常作用小的b 受体阻滞剂已成为理想的一类抗心律失常药物。;CAST: Ⅰ类抗心律失常药物减少早搏、增加死亡
回顾性分析基线时使用?-阻滞剂对死亡率的影响
2611例入选患者(心肌梗死后/LVEF?40%)
?-阻滞剂组: 718例
非?-阻滞剂组: 1893例
结果: ?-阻滞剂组30天、1年、2年心律失常死亡/非致死心脏骤停(主要终点)和总死亡率均显著降低
?-阻滞剂能二级预防、并可能有抗致心律失常作用;窦房结;阻断b受体几乎是其唯一的抗心律失常直接机制,作用强弱受到心脏不同部位肾上腺素能受体分布多少的影响,因此对交感神经末梢分布丰富的窦房结、房室结作用明显,对心房肌、心室肌的影响较小;β-受体阻滞剂治疗心律失常;Lipid soluble betablocker;b受体阻滞剂对心律失常各种机制均有治疗作用
自律性(降低自律性)
折返性(减慢传导)
触发性(减低钙负荷);分类;房颤(ESC/AHA/ACC);总 结;
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