磺丁基β_环糊精研究综述.docxVIP

磺丁基B-环糊精研究综述 一、产品基本信息 1、历史背景：SBE-B -CD（商品名Captisol ）是美国20世纪90年代由美国Cydex 公司开发成功的阴离子、高水溶性的B-CD衍生物，能很好地与药物分子包合形 成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和 药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。与 B-CD相比，其具有更好 的水溶性，且溶血作用小、肾毒性低，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。 2、结构特点：磺丁基-B-环糊精SBE-B -CD是B-环糊精与1, 4- 丁烷磺内酯发 生取代的产物，取代反应可发生在 B-CD葡萄糖单元2, 3, 6碳羟基位置上，由 于B-CD是由7个叱喃葡萄糖通过a - （1、4）糖昔键连接而成，有21个可能 发生取代反应的位点，理论上可以到的取代度为21的B-环糊精衍生物（7个伯 羟基，6-OH, 14个仲羟基2, 3-OH）,但由于立体位阻既反应条件的限制，取代 度一般不超过10%因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。 SBE-B -CD相对分子量和取代度关系为： MW=1135.01+CDs*157.0职中CDs为取 代度。常见SBE-B -CD取代度及分子量如下： 代号 SBE- B -CD SBE- B -CD 取代度 4 7 分子量 1704 2241 1347 CAS.NO. 25167